【課題】生理学におけるこれらの物質の機能の理解の改善、ならびに、種々の疾患状態もしくは条件を排除または減少するように機能し得る生物活性薬剤の単離すること。
【解決手段】本発明は、一般に、レソルビンと呼ばれる単離した新規治療薬に関し、これは、食用オメガ−３多価不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）（例えば、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）またはドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ））、シクロオキシゲナーゼ−ＩＩ（ＣＯＸ−２）および鎮痛薬（例えば、アスピリン（ＡＳＡ））から生成される。驚くべきことに、適当な環境にて、成分の組合せから生成された化合物を注意深く単離すると、独特の構造特性および生理学的特性を有するジ−およびトリ−ヒドロキシＥＰＡまたはＤＨＡ化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】胃腸障害等の副作用を回避すると共に、優れた抗炎症・鎮痛作用を有する新規なロキソプロフェン誘導体を提供する。
【解決手段】次式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^１及びＲ^２はハロゲン原子又は置換若しくは非置換フェニル基を表す）で示されるロキソプロフェン誘導体又はその薬理学的に許容される塩、並びに上記において、ハロゲン原子が塩素原子、臭素原子、フッ素原子、ヨウ素原子から選択されるものであり、置換フェニル基における置換基が、ハロゲン原子、水酸基、置換若しくは非置換低級アルキル基、低級アルキルチオ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基又はカルボキシル基であるロキソプロフェン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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式(I)（式中、Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリール環またはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、NR⁵、またはCR⁶R⁷を表し；Yは、CHOH、CHSH、NOR⁸、CNR⁸、またはCNOR⁸を表し；Zは、結合、CR¹⁰R¹¹、O、S、SO、SO₂、NR¹⁰、OCR¹⁰R¹¹、CR¹⁰R¹¹Oを表すか、あるいは、Z、R⁴およびQは、互いに一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成し；R¹、R¹'、R³およびR³'は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R⁸、CONR⁵OR⁹、またはNR⁵COR⁹を表し；R⁴は、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリールを表し；R⁵は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-3アルキル、またはハロゲンを表し；R⁸は、HまたはC_1-2アルキルを表し；R⁹は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表す）で表される化合物およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用を記載する。

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本発明は、中心シクロヘキサ−１，４−ジエン核と縮合した２つの５員環ラクトン環を有する化合物の合成に不可欠な前駆体である、明細書中に定義される式で表される（α−ヒドロキシ）フェニル酢酸誘導体、およびそれを容易に調製する方法を提供する。本発明の調製方法によれば、（α−ヒドロキシ）フェニル酢酸誘導体を、高純度・高収率で、毒性物質を使用したり、有毒な副生物を生成したりすることなく、容易に調製することができる。
そのような（α−ヒドロキシ）フェニル酢酸誘導体を前駆体として用いて合成したいくつかの新規化合物は、一般的な合成繊維物質（ポリエステル繊維およびそれと他の繊維の混合物など）、特にマイクロファイバーに対して優れた堅牢性、染料固着速度およびレベリング性を有し、また可塑性樹脂、カラートナー、カラーフィルター等の着色剤として用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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