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国際特許分類[C07C59/68]の内容

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【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式(I)の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】CGRP−アンタゴニスト特性を有する化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を得ること。
【解決手段】以下の一般式Iの化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を調製する方法に関しており(式中、R及びRは特定式で定義される):


以下の式IIの化合物から出発して調製できる(式中Rは特定式で定義される)。
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【課題】Gタンパク質共役型レセプター(GPCR)の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式:L−(CH−COOH(式中、Lは、RN−またはRO−であり、Rは、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、Rは、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、RおよびRは一緒に環を形成していてもよく、mは、4〜16であり、−(CH−の末端のC原子を含まない−CHCH−は、−MR−で置き換えられていてもよく、Mは、O、SまたはNRであり、Rは、置換されていてもよい炭素数1〜5のアルキレン基等を示し、Rは、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むGタンパク質共役型レセプター作動剤。 (もっと読む)


【課題】容易に調製でき、かつ様々な経路により様々な活性薬剤を送達できる簡単で安価な化合物及び組成物を提供する。
【解決手段】活性薬剤の伝達のための化合物および組成物及び、投与方法および調製方法。これらの組成物は、送達剤化合物を含まない活性薬剤の投与と比べて、活性薬剤の生物学的利用能を増大させるか改善して、選択された生物学的系に活性薬剤を送達する。代表的化合物には例えば3−(5−クロロ−2−ヒドロキシベンズアミド)プロパン酸や3−(2−ヒドロキシ−3,5−ジイソプロピルベンゾイルアミノ)酪酸がある。 (もっと読む)


【課題】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝臓疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化のような種々の代謝障害の処置のために有用な、新しい経口的に活性な治療剤を提供する。
【解決手段】代謝障害の処置のための化合物である式I中、nは1〜2;mは0〜4;qは0〜1;tは0〜1;Rは1〜3個のCを有するアルキル;RはH、ハロ、1〜3個の炭素原子を有するアルキルまたは1〜3個の炭素原子を有するアルコキシ;Aは非置換のフェニル、または1個または2個の基で置換されたフェニル;または3〜6個の環炭素原子を有するシクロアルキル;あるいは1個もしくは2個のヘテロ原子を有する5員の複素芳香族環または1個もしくは2個のヘテロ原子を有する6員の複素芳香族環であって、このヘテロ原子はN、SおよびOから選択される。
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【課題】 リポキシン類は、複数の疾患及び状態に生体内投与することができる効力のある小分子であるが、これらの分子は生体内で寿命が短い。天然のリポキシン類と同じ生物活性を有するが、もっと長い生体内半減期を有する化合物は、有益な薬である。
【解決手段】 本発明は、天然のリポキシンと同じか又は類似の活性領域を有するが、生体内異化作用に対してより抵抗性の代謝的変換領域を有するリポキシン類似体を特徴とする。従って本開示リポキシン類似体は天然のリポキシン類の生物活性を有するが、より長い代謝半減期を有する。本開示リポキシン類似体のあるものはさらに、天然のリポキシン類と比較して増加した生体内力価、より高いリポキシンレセプターへの結合親和力、又は強化された生物活性を有することができる。 (もっと読む)


【課題】フェルラ酸含有物質を製造する方法の提供。
【解決手段】1)浸出工程、2)固液分離工程において米糠10から溶媒11により浸出して得られた米糠浸出液12から、3)吸着工程において糠臭原因物質である脂肪酸類を米糠吸着物質21として選択的かつ連続的にイオン交換樹脂20に吸着させるとともに、4)反応工程を設けることでフェルラ酸に転換し、さらに5)脱着工程を経てフェルラ酸含有物質40を得る簡便な方法を提供するため、たとえばイオン交換基にあらかじめ特定のイオンが吸着されたイオン交換樹脂20と接触させて、イオン交換樹脂20に米糠吸着物質21を吸着させ、次いでアルカリ性を示す溶液を流すなどして糠臭物質の一部を反応せしめ、米糠反応物質30としてフェルラ酸含有物質40に転換し、さらに塩を含む溶液を流すことで生成物を脱着させる脱着工程を有する製造方法とし、フェルラ酸含有物質40を得る。 (もっと読む)


【課題】高い絶縁性を実現しつつ、有機半導体分子を高いレベルで異方的配向させて優れたキャリア移動度を発揮可能な有機半導体素子用絶縁性配向膜を形成し得る有機半導体素子用絶縁性配向組成物を提供する。
【解決手段】光配向性基を有するポリオルガノシロキサン化合物と、ポリアミック酸及びポリイミドからなる群より選択される少なくとも1種の重合体とを含有する有機半導体素子用絶縁性配向組成物である。上記光配向性基は桂皮酸構造を有する基であることが好ましい。上記桂皮酸構造を有する基は、特殊なフェニルアクリル酸構造を有する。 (もっと読む)


【課題】医薬、農薬の原料として有用な光学活性2−フェノキシブタン酸類を、容易に入手が可能な光学活性アミノ酸を原料として、製造時に特別な装置を必要とすることがなく容易に工業化可能で、結晶として取得することができる製造方法の提供。
【解決手段】1)光学活性2−アミノ酪酸のハロゲン置換工程、2)光学活性2−ハロゲノ酪酸のエステル化工程、3)光学活性2−ハロゲノ酪酸エステルに対し0.95〜1.05モル倍量のフェノール類を作用させることによるフェノキシ置換工程からなる光学活性2−フェノキシブタン酸類を製造する。 (もっと読む)


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