【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、酵素反応によらない合成二重鎖、もしくは三重鎖以上の多重鎖らせん会合体に、官能基を付加して機能性を向上させた材料を提供すること、及び、容易に種々の官能基を付加可能な会合体材料とその製造方法の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、保護されていてもよいアルデヒド基とアミジン基を具備するターフェニル誘導体と、保護されていてもよいアルデヒド基とカルボキシル基を具備するターフェニル誘導体との会合体、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

構造式Ｉの置換２−ナフトエ酸は、ＧＰＲ１０５タンパク質の生物活性のアンタゴニストとして効果的である。それらは、糖尿病、特に２型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、脂質障害、肥満症、アテローム性動脈硬化症及びメタボリックシンドロームに関連する病状のような、この受容体の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用である。
【化１】

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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

置換芳香族供給材料を置換芳香族供給材料の芳香族カルボン酸誘導体を含む酸化生成物に転化させるための触媒組成物は、パラジウムを、アンチモン、ビスマス、及び金の少なくとも１つ、並びに場合によっては、芳香族カルボン酸への酸化に関するパラジウム、及びアンチモン、ビスマス、又は金の活性又は選択性を促進させるのに有効な更なる金属又はメタロイド成分と組み合わせて含む。置換芳香族供給材料を酸化する方法は、供給材料を、かかる触媒組成物の存在下、液体反応混合物中で酸素と接触させることを含む。 （もっと読む）

置換芳香族供給材料を、置換芳香族供給材料の芳香族カルボン酸誘導体を含む酸化生成物に転化させるための触媒組成物は、その少なくとも１つがパラジウム、白金、バナジウム、又はチタンであり、その少なくとも１つが第５、６、１４、又は１５族の金属又はメタロイドである、少なくとも２種類の金属又はメタロイド成分を含む。置換芳香族供給材料を酸化する方法は、液体反応混合物中、かかる触媒組成物の存在下で供給材料を酸素と接触させることを含む。 （もっと読む）

ひとつの側面からみると、本発明は、遷移金属に対するリガンドに関する。２つ目の側面からみると、本発明は、多様な遷移金属を触媒とする炭素−ヘテロ原子結合および炭素−炭素結合形成反応における、これらのリガンドを含む触媒の使用に関する。本方法により、適切な基質の範囲、触媒の回転数、反応条件および反応効率を含む、遷移金属を触媒とする反応の多数の特徴に改善がもたらされた。例えば、遷移金属によって触媒されるアリールアミノ化反応、アリールアミド化反応、スズキカップリングおよびソノガシラカップリングなどにおいて改善が確認されている、ある実施態様においては、本発明は、水性溶媒系において触媒およびそれらを用いた方法を実施することに関する。 （もっと読む）