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国際特許分類[C07D205/04]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有する4員環からなる複素環式化合物 (333) | 他の環と縮合していないもの (322) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの (219)

国際特許分類[C07D205/04]に分類される特許

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本発明は、シクロブトキシ基を含む式(I)の化合物、それらの調製方法、該化合物を含む医薬組成物、並びに軽度認知障害、アルツハイマー病、学習及び記憶障害、認知障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、うつ病、癲癇、発作、痙攣、睡眠/覚醒及び覚醒障害(例えば、過眠症及びナルコレプシー)、痛み及び/又は肥満を含めて、中枢神経系の疾患又は病状の治療及び予防に有用な医薬品としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R、R0、R1、m、n及びX1〜X4は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンH3受容体アンタゴニストとして有用である。また、本発明は、薬学的組成物、このような化合物の製造並びに薬剤としての製造及び使用に関する。
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本開示が提供するのは、式Iの化合物であり、その医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物、およびβ−アミロイドペプチド(β−AP)産生を阻害するそれらの方法である。

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本発明は、一般式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、X、R6及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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この発明は、式I、II、III、IIIa、IIIb、IV、IVa、IVb、IVc、IVd、IVe、V、Va、Vb、VI、VIa、VIb、VII、VIIa、VIIb、VIII、VIIIa、VIIIb、IX、IXa、X、及びXaの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の11β−HSD1の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 (もっと読む)


【課題】メラニン−濃縮ホルモン(MCH)のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばtransまたはcis−1−[2−(1−ピロリジニル)エチルアミノ]−4−(3−シアノフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキサンである、N−アリールウレア誘導体式I。メラニン−濃縮ホルモン(MCH)のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症、および糖尿病)に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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本発明は、式(I)


[式中、Rは、(C−C)アルキルまたはハロ(C−C)アルキル基を表し;R’は、
基NR4R5またはOR8を表し;AおよびBは、存在する場合、互いに独立して、1ま
たは2個の炭素原子を表し、これらの炭素原子は1個以上の水素または(C−C)アルキル基によって置換されており;この(C−C)アルキル基は置換されていてもよく;A+Bは、多くて2個の炭素原子を表し;R1は、水素原子または(C−C)アルキル基を表し;R2およびR3は、互いに独立して、水素原子または(C−C)アルキル基を表し;この(C−C)アルキル基は置換されていてもよく;R4およびR5は、互いに独立して、水素原子または(C−C)アルキル基を表し、またはそれらを有する窒素原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、ピペラジン、ホモピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンS−オキシドまたはチオモルホリンS−ジオキシド型のヘテロ環を形成しており、このヘテロ環は(C−C)アルキル基によって置換されていてもよく;R6およびR7は、それぞれ、場合により置換されているフェニル基を表し;Yは水素原子、ハロゲン、または(C−C)アルキル基、ハロ(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、ハロ(C−C)アルコキシ、(C−C)アルキルS(O)もしくはシアノ基を表し;R8は水素原子、(C−C)アルキル基、ハロ(C−C)アルキル基、アリル基またはフェニル(C−C)アルキル基であり、このフェニル基は1または2個の0−メチル基によって置換されていてもよく;pは、0、1および2から選択される整数を表す]に合致している、塩基の形態または酸とのもしくは塩基との付加塩の形態にある化合物を提供するものである。調製方法および治療での適用も提供される。
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工業生産用にN−(1−ベンズヒドリルアゼチジン−3−イル)−N−フェニルメチルスルホンアミドのアゼチジン誘導体を合成するための新しい方法。 (もっと読む)


【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


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