【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体の製造方法およびその中間体の提供。
【解決手段】下記式（ＩＩＩ）で表される、疼痛および炎症の治療薬として有用な環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体を、下記式（Ｉ）で表される安価な原料とカルバメート化試薬とを反応し、下記式（ＩＩ）で表される中間体を経て２または３工程で製造する方法[式中、ｍ及びｎは、各々独立して１または２を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、水素原子、Ｃ_1〜4アルキル基またはＣ_２〜4アルケニル基を表す]。
【化１】
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【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


[式中、各置換基は以下のように定義される。
Ｒ^１及びＲ^２：水素原子等。Ｒ^３：メチル基、エチル基等。Ｚ：カルボキシ基。Ａｒ：フェニル基等。Ａ：単結合等。ｎ：０又は１。ｍ：０−６の整数。］ （もっと読む）

【課題】高純度の３，３−ジアミノアクリル酸（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル酢酸塩を製造する方法を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジアミノアクリル酸エチルエステル、またはその酢酸塩を不純物として含む粗３，３−ジアミノアクリル酸（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル酢酸塩とアセトニトリルとを４０℃以上６０℃以下の温度で混合してスラリー溶液とした後、該スラリー溶液を固体分離して３，３−ジアミノアクリル酸（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル酢酸塩を得ることを特徴とする３，３−ジアミノアクリル酸（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル酢酸塩の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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Ｎ−（ブロモアセチル）−３，３−ジニトロアゼチジン（ＡＢＤＮＡＺ）の合成及び単離法であって、ＤＮＡＺを溶媒中でブロモアセチルブロミド及び三フッ化ホウ素エーテラートと反応させてＡＢＤＮＡＺ及びＤＮＡＺの塩を含む反応混合物を製造することによる方法。水及び追加量の溶媒を混合物に加えて、ＡＢＤＮＡＺを含む有機相とＤＮＡＺの塩を含む水性相を形成させる。有機相と水性相を分離して、ＡＢＤＮＡＺを含むＡＢＤＮＡＺ／溶媒溶液と、ＤＮＡＺの塩を含む水性相を製造する。非溶媒をＡＢＤＮＡＺ／溶媒溶液に加えて、ＡＢＤＮＡＺ／溶媒／非溶媒混合物を製造する。ＡＢＤＮＡＺをその後回収する。ＡＢＤＮＡＺを含む組成物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）