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国際特許分類[C07D205/06]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有する4員環からなる複素環式化合物 (333) | 他の環と縮合していないもの (322) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの (99)

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【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。


[式中、Arは、未置換又は置換されたフェニル、ピリジルから選択され、R4は、直鎖または分岐C1−6アルキル、直鎖または分岐C2−6アルケニル等から選択され、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立に、水素、未置換又は置換されたC1−6アルキル等から選択され、Zは、水素、ヒドロキシ等から選択され;Z1は、未置換又は置換されたアリール、ヘテロアリールで置換されたC1−6アルキル等から選択される。] (もっと読む)


【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び/または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、sEH阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式(I)の環状アミノ化合物又はその塩がsEH阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式(I)の環状アミノ化合物又はその塩は、sEHの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び/又は炎症性疾患等;具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び/又は各種炎症性疾患等;の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはT細胞において見つけられるKv1.3チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 (もっと読む)


【解決手段】 下記式(I)


で表される化合物、その製薬学的に許容される塩、それらの溶媒和物を有効成分とする神経因性疼痛治療剤。
【効果】 経口投与が可能で、中枢作用などの副作用が少なくより安全性が高く、有効性に優れた神経因性疼痛治療剤である。 (もっと読む)


本発明は、他の癌治療と組み合わせて、式Iの化合物またはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物を投与することによって癌を治療する方法を提供する。本発明の1つの態様は、癌を治療する方法であって、この方法は、治療有効量の式Iの化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物を患者に投与する工程;あるいは治療有効量の式Iの化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を、外科的処置、1種以上の化学療法剤、1種以上のホルモン療法、1種以上の抗体、低体温療法、放射性ヨウ素療法、および放射線と組合せて含む医薬組成物を投与する工程を含む。

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本発明は、CBモジュレーター(ここで、CBモジュレーターは、CBアゴニスト;CBアゴニスト;CB部分アゴニスト;CBアンタゴニスト;CB逆アゴニスト;及びCBアゴニストとCBアゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される)少なくとも1種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制のためのKATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、KATPチャンネル調節特性を有するCBモジュレーター少なくとも1種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームX、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び/又は抑制する方法に関する。 (もっと読む)


式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、MEKインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、糖尿病、肥満に関連する糖尿病、糖尿病関連障害、肥満及び肥満関連障害を治療するための、特定のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターと特定のカンナビノイドCB受容体拮抗薬/インバースアゴニストとの組み合わせを含む医薬組成物、そのような組み合わせを含有するキット及びそのような組成物を使用する方法に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物はガンマ−セクレターゼによるAPPのプロセシングを阻害し、従ってアルツハイマー病の治療に有用である。
【化83】

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