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国際特許分類[C07D205/08]の内容

国際特許分類[C07D205/08]の下位に属する分類

3位に直接結合した窒素原子を有するもの (1)
4位に直接結合した硫黄原子を有するもの

国際特許分類[C07D205/08]に分類される特許

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【課題】新規な抗血管新生化合物の提供。
【解決手段】異常血管新生に関連する疾患を治療するための、抗体の結合部位に結合しているAAターゲッティング剤−リンカーコンジュゲート体を含むAAターゲッティング化合物。 (もっと読む)


【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】高脂血症、アテローム性動脈硬化症および他の血管状態のための改良した組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下を含有する組成物、治療併用および方法を提供し、これは、血管状態、糖尿病、肥満を治療し血漿ステロールレベルを低くするのに有用であり得る:(a)少なくとも1種のペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター活性化剤;および(b)少なくとも1種の置換アゼチジノンまたは置換β−ラクタムステロール吸収阻害剤。処置され得る血管状態の例として、高脂血症(例えば、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症またはシトステロール血症(sitosterolemia))が挙げられる。 (もっと読む)


【課題】ペネム合成における中間体、およびコレステロール低下剤として有用なアゼチジノンを調製するプロセスが提供すること。
【解決手段】本プロセスはβ−(置換アミノ)アミド、β−(置換アミノ)酸エステルまたはβ−(置換アミノ)チオール炭酸エステルをシリル化剤および環化剤と反応させることを包み;この環化剤はカルボン酸アルカリ金属塩、第四級アンモニウムカルボキシレート、水酸化第四級アンモニウム、第四級アンモニウムアルコキシド、第四級アンモニウムアリールオキシドおよびそれらの水和物からなる群より選択されるか、または(i)少なくとも一種のハロゲン化第四級アンモニウムと、少なくとも一種のカルボン酸アルカリ金属塩との反応生成物;もしくは(ii)少なくとも一種の塩化第四級アンモニウム、臭化第四級アンモニウム、もしくはヨウ化第四級アンモニウムと、少なくとも一種のフッ化アルカリ金属との反応生成物である。 (もっと読む)


【課題】キラル補助剤を用い、ステレオ選択的に4-BMAを製造する方法、及びキラル補助剤を提供する。
【解決手段】キラル補助剤を用い、ステレオ選択的に4-BMAを製造する方法、及びキラル補助剤は、(3R, 4S)- 3-[[[R]-1’- t-ブチルジメチルシリルオキシ(butyldimethylsilyloxy)]エチル(ethyl)]-4-[(R)-1”-カーボキシエチル(carboxyethyl)]-2- アゼチジノン(azetidinone) (β-メチルアゼチジン(methylazetidin)-ジオン(2-one):4BMA)を製造し、カルバペネム(carbapenem)及びペネム(penem)の主要中間体を合成する方法で、先ず、安価なL-フェニールプロピルアミンアルコールによりキラル補助剤を製造し、続いて、一般の工業条件下で、高生産効率及び高選択性で4-BMAを製造する。 (もっと読む)


本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾;それをデザインする方法;それの医薬製剤;及び、使用方法に関する。 (もっと読む)


抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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【課題】エポキシド類のカルボニル化に用いる触媒系の触媒活性がそのカチオンの修飾により調整されること、および触媒系中のカチオンとしてカチオン性ルイス酸の使用が新しい手段を提供すること。
【解決手段】エポキシド類、アジリジン類、チイラン類、オキセタン類、ラクトン類、ラクタム類および類似化合物を一酸化炭素と、触媒性有効量の下記一般式[ルイス酸]z+{[QM(CO)xw-y を有する触媒
(式中、Q はなんらかのリガンドで必ずしも存在せず、Mは元素周期表の 4、5、6、7、8、9および10 族の遷移金属よりなる群から選ばれる遷移金属であり、z はルイス酸の原子価で1 〜 6 の範囲にあり、w は金属カルボニルの電荷で1〜 4 の範囲にあり通常 1 であり、y は w 倍の y が z に等しいような数であり、x は{[QM(CO)xw-yについての安定なアニオン金属カルボニルを提供するような数で 1 〜 9 の範囲にあり典型的には1 〜 4 である)
の存在下に反応せしめる。 (もっと読む)


本発明によって、アゼチジノン化合物の調製およびその医薬用法が可能である。より具体的には、本発明によって、式(I)(R1、R2、R3、R4、R5およびR6は明細書で規定)のようなアゼチジノン化合物とその調製方法が提供される。本発明の化合物は、血漿中の全コレステロール(TC)および低密度リポタンパク質コレステロール(LDL-C)のレベルを低下させることができ、血中のコレステロールを低下させる薬剤として使用可能である。したがって、本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化、血管機能不全、心不全、冠動脈疾患、血管心臓障害、心筋疾患、アンギナ、高脂血症、高コレステロール血症等の疾患の治療または予防に使用可能である。式(I)の化合物の調製方法および中間化合物もまた本発明によって提供される。


(I)
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【課題】式Iを有する低コレステロール血症剤アゼチジノンを生成する簡単で高収率の改良プロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、低コレステロール血症剤化合物(I)を調製するプロセスを提供し、このプロセスは、以下の工程を包含する:(a)p−フルオロベンゾイル酪酸を塩化ピバロイルと反応させ、その生成物をキラル補助剤でアシル化して、式(IV)のケトンを得る工程;(b)キラル触媒の存在下にて、式(IV)のケトンをアルコールに還元する工程;(c)工程(b)のキラルアルコール、イミンおよびシリル保護剤を反応させ、次いで、その保護化合物を縮合して、式(VII)のβ−(置換アミノ)アミドを得る工程;(d)式(VII)のβ−(置換アミノ)アミドをシリル化剤およびフッ化物イオン触媒で環化して、式(VIII)の保護ラクタムを得る工程。
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