国際特許分類[C07D207/09]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの (1,128) | 環の炭素原子に結合した,異種原子により置換された炭化水素基を有するもの (302) | ニトロ基の一部でない窒素原子により置換されている基 (138)
国際特許分類[C07D207/09]に分類される特許
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IAPの阻害剤
【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I
の化合物を提供する。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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マトリックスメタロプロテイナーゼの阻害剤としての置換環状ヒドロキサメート
【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
【課題】新規β3−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式(I)の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ3ARの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。
[式中、mは、0〜4であり;nは、0〜5であり;qは、0〜4であり;Xは、−CO−等であり;Yは、C1−C5アルカンジイル等であり;Zは、フェニル等であり;R1は、1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C5アルキル等であり;R2は、ハロゲン等であり;R3は、ハロゲン等から選択される1〜5個の基で置換されていてもよいC1−C6アルキル等である。]
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ドーパミンD3受容体の調節に応答する障害の治療に好適なアミノエチル芳香族化合物
【課題】より選択性の高いドーパミンD3受容体リガンドとして作用する化合物の提供。
【解決手段】式(I)の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩。
(式中、Arは、フェニルまたは芳香族5もしくは6員C−結合ヘテロ芳香族基であり;Xは、NまたはCHであり;Eは、CR6R7またはNR3であり;R1は、C1〜C4−アルキル、C3〜C4−シクロアルキルなどであり;R1aは、H、C1〜C4−アルキルなど、またはR1aおよびR2が一体となって(CH2)nであるかR1aおよびR2aが一体となって(CH2)nであり[ここでnは2〜4];R2およびR2aは互いに独立に、H、C1〜C4−アルキルまたはフッ素化C1〜C4−アルキルであるか、R2aおよびR2が一体となって(CH2)mであり[ここでmは1〜5]、R6、R7は互いに独立に、H、フッ素、C1〜C4−アルキルなどである。)
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
【課題】医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第2の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。
式中Xは、−CO−又はSO2−。Yは、(1)C1−C5アルカンジイル、C2−C5アルケンジイル、及びC2−C5アルキンジイル。Zは、(1)フェニル、(2)酸素、硫黄、及び窒素1〜4個のヘテロ原子を含む、5、6員の複素環、(3)C5−10炭素環に縮合したベンゼン環、(4)は(2)を組み合わせた縮合複素環。
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非生物的な植物ストレスに対する活性剤としてのアリールスルホンアミド類及びヘタリールスルホンアミド類
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アミノインダンの誘導体、これらの調製および治療におけるこれらの適用
本発明は、式(I)の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。
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第四級アンモニウム塩プロドラッグ
本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照pHでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物(または第三級イミンを含有する親薬物)の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンX”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Iのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。
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殺虫性アリールピロリジン類
本発明は、一般式(I)
(式中、A、X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、R4、およびGは、本出願において定義されるとおりである。)を有する新規な殺虫性アリールピロリジン化合物(アリールピロリジン類)、ならびに特に、農業および/または獣医学分野で発生する害虫を駆除するための、有害生物防除剤としての使用、ならびにこのような化合物を調製するための調製方法に関する。
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