本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の治療的に有効で選択的な新規阻害剤、前記化合物を含む医薬組成物、並びにＤＰＰ−IVによる処理を被るタンパク質に関連する疾病、例えばII型真性糖尿病、高血糖症、耐糖能障害、代謝症候群（症候群Ｘ又はインスリン耐性症候群）、糖尿、代謝性アシドーシス、白内障、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性心筋症、Ｉ型糖尿病、肥満症、肥満症によって悪化した状態、高血圧症、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、骨粗しょう症、骨減少症、虚弱性、骨損失、骨折、急性冠症候群、多嚢胞性卵巣症候群による不妊症、短腸症候群、不安、うつ病、不眠症、慢性疲労、てんかん、摂食障害、慢性疼痛、アルコール嗜癖、腸運動に関連する疾病、潰瘍、過敏性腸症候群、炎症性腸症候群を治療するための及びII型糖尿病における疾病進行を予防するための前記化合物の使用に関する。また、本発明は、糖尿病用のインスリン分泌促進剤の同定方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ２Ａ受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。

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本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は請求項１で定義した通りである]の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）を有する一連の新規化合物に関する。式中、Ｘは、ＮＲ³又はＯであり、ｎは、１又は２であり、Ａは、二環式炭素環であり、Ｒ¹及びＲ²は、本明細書に記載されるものである。化合物は、ＤＰＰ−ＩＶの阻害剤として有用であり、例えば糖尿病の治療に有用である。
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本発明は、新規シクロヘキシルアラニン誘導体を対象とする。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、シクロヘキシルアミン誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるシクロヘキシルアミン誘導体及び該組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ここで、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル又はアルケニルから独立に選択され、又はそれらが結合するＮと一緒になり複素環を形成し、ｎは０〜２、Ａｒ¹は（置換した）フェニル及びＡｒ²は（置換した）フェニル、ナフチル又はテトラリンであり、更に本明細書で定義した通りの生体内で加水分解可能なその前駆体及び薬学的に許容されるその塩、治療及び医薬組成物におけるその使用並びにそれを用いた治療法に関する。本化合物は、うつ病、不安障害及び他の状態に対して医学的適応性のある、ニューロキニン１（ＮＫ₁）受容体アンタゴニスト及び／又はセロトニン再取り込み阻害剤である。
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本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ガン性化合物としてのアントラキノン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）のアントラキノン化合物又はその塩（式Ｉ）に関し、式中、Ｒ^１〜Ｒ^４はそれぞれＨ、Ｃ_１−４アルキル、Ｘ^１、−ＮＨＲ^ＯＮ（Ｒ^５）_２、式（ＩＩ）の基からなる群より選択され、Ｒ^１〜Ｒ^４の少なくとも一つが式（ＩＩ）の基である場合、ｍは０又は１；ｎは１又は２；Ｘ^１はハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルコキシル基、アリールオキシ基又はアシルオキシ基；かつ、Ｘ^２はハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルコキシル基、アリールオキシ基又はアシルオキシ基である。Ｎ−オキシドは、低酸素症の腫瘍中で選択的に生体内還元されて対応する環式アミン誘導体となる有用なプロドラッグである。アミン化合物は細胞毒性を有し、トポイソメラーゼＩＩ阻害活性を有するアルキル化剤としてガン治療において使用可能である。
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