国際特許分類[C07D207/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの (1,128) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (700) | 酸素原子または硫黄原子 (183)
国際特許分類[C07D207/12]に分類される特許
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ヒストンデアセチラーゼの阻害活性を有するアルキルカルバモイルナフタレニルオキシオクテノイルヒドロキシアミド誘導体およびその製造方法
化学式1のアルキルカルバモイルナフタレニルオキシオクテノイルヒドロキシアミド誘導体、その製造方法およびそれを有効成分とする抗癌剤用薬学組成物を提供する。
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イオンチャネルを調節するための誘導体
イオンチャネルアンタゴニストとして作用するスルホンアミド誘導体。これらの化合物は、一般式(I)を有する。当該組成物は疼痛関連の症状の治療又は軽減に有用である。本発明の組成物によって処置される疾患の一例としては、急性、慢性、神経障害性もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹神経痛、全身神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、不安及び鬱病のような精神医学的障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌系障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の疼痛、疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根性疼痛、坐骨神経痛、背痛、頭部若しくは頚部の疼痛、重度若しくは難治性の疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後疼痛又は癌疼痛などが挙げられる。
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炎症治療のためのビアリール基置換複素環LTA4H阻害剤
本発明は、炎症性疾患及び障害の治療並びに予防(prevention)及び予防法(prophylaxis)のために有用なビアリール基置換複素環LTA4H(ロイコトリエンA4ヒドロラーゼ)阻害剤の化学属に関する。化合物は、下記一般式Ψを有する。
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アミノシクロヘキシルエーテル化合物およびそれらの用途
【課題】心房性不整脈及び心室性不整脈の両方について、新規な抗不整脈性治療を同定する必要性を満たす。
【解決手段】
式(IA):
〔式中、R3、R4及びR5は独立して、水素、ヒドロキシ及びC1〜C6アルコキシから選択され、但し、R3、R4及びR5は全てを水素とすることはできないが、それらの単離されたエナンチオマー、ジアステレオマー及び幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む〕
の化合物、又はそれらの溶媒和物、薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、立体異性体、立体異性体混合物、幾何異性体、結晶性形態又はアモルファス形態、代謝物、代謝前駆体又はプロドラッグ。
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シクロヘキサン誘導体の製造方法
【課題】 VLA−4阻害作用と高い安全性を有する医薬品化合物(A)の効率的な製造方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】 トランス型4−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酸の1,1−ジ置換エチル エステル(1)を出発原料とし、トランスかつ立体特異的ピロリジン環構築方法で製造した重要中間体(13)を経由し、医薬品化合物(A)を製造する方法を見いだして本発明を完成した。
【化1】
[式中、R1aおよびR1bは、それぞれ独立して低級アルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、または置換基を有していてもよいベンジル基を意味し、R6は低級アルキル基を意味する。]
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ムスカリン様受容体アンタゴニストとしてのカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物、それらを調製するための方法および中間体、ムスカリン様アンタゴニストとしてのそれらの使用ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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治療用のピロリジン
本発明は、式(I)の化合物、
【化1】
ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、A、J、ZおよびR20が本明細書においてそれについて規定される任意の値を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、注意欠陥過活動性(多動性)障害、神経因性疼痛、尿失禁、全般性不安障害、抑うつ、統合失調症、および線維筋痛を含む障害および状態の処置において因子として有用である、化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩を提供する。さらには式(I)の1つ以上の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物も提供される。
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高光学純度を有するキラル3−ヒドロキシピロリジン化合物及びその誘導体の製造方法
本発明は、光学的に純粋なキラル3−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体の効果的な製造方法に関する。より詳しくは、本発明は出発物質である4−クロロ−3−ヒドロキシブチロニトリルに適当な保護基を導入する工程を含む、キラル3−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体の効果的な製造方法に関する。出発物質にヒドロキシ−保護基を導入することにより、副生成物の精製を効果的に抑制し、出発物質のニトリル基の還元及びインサイチュ分子内環化を効率的に進行させる。これにより、3−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体が高収率かつ高純度で製造される。 (もっと読む)
アミノシクロヘキシルエーテル化合物の調製のための合成プロセス
本発明は、式(I)または式(II)の化合物:
(式中、R3、R4およびR5は本明細書に定義される)
またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、包接化合物、溶媒和物、多形体、立体異性体、代謝物またはプロドラッグの立体選択的合成に関する。式(I)および式(II)の化合物は、不整脈の処置に有用であることが知られている。本発明の方法によって調製されるアミノシクロヘキシルエーテル化合物は、医学的状態または障害(例えば、心不整脈、例えば、心房性不整脈および心室性不整脈)の処置に有用である。
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治療剤
式(I)の化合物:
(式中、R1、R2、R3、R4、Ar、A、nおよびmは、本明細書で定義した通り)が、GlyT1阻害剤として開示され、また、式(I)の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。
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