種々の実施態様において、本発明は、シクロアルキルピロリジン化合物、並びに、中枢神経系(CNS)疾患、例えば、うつ病、不安、統合失調症、及び睡眠障害を含む種々の疾病、病態、及び症候群の治療及び／又は予防におけるその使用方法、並びにその合成方法を提供する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物並びにシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニン、及びノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取込みを阻害する方法及び1種以上のモノアミントランスポーターを調節する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】肥満治療用のＭＣＨアンタゴニストを提供すること
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物（これらは、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）用の新規アンタゴニストである）だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施形態では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する薬学的組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を処置する方法に関する。本発明の薬学的組成物は、肥満治療量の式ＩまたはＩＩの化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩と、それらのための薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体拮抗薬として作用するアルカロイドアミノエステル誘導体、そうした誘導体の調製方法、それらを含む組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】マイコバクテリウム属によって引き起こされる疾患の予防又は治療方法であって、治療が必要な被験体に、有効量のプルロムチリンを投与する治療方法であり、結核症の治療に有効な抗生物質を提供する。
【解決手段】マイコバクテリウム属によって媒介される疾患の治療のために例えば、下式の様なプルロムチリンの使用、投与方法。
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本発明は、哺乳類の脳の大脳皮質の領域におけるカテコールアミン、ドーパミンおよびノルエピネフリン、の細胞外レベルをモジュレートするために有用な、より具体的には中枢神経系障害の処置のために有用な、新規な３−フェニル−３−メトキシ−ピロリジン誘導体に関する。他の態様において本発明は、本発明の３−フェニル−３−メトキシ−ピロリジン誘導体を含む医薬組成物およびこれらの化合物の処置への応用のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、天然に産するアルカロイドであるバシシンから、高収率で光学的に活性なN-ベンジル-3-ヒドロキシピロリジンを製造するための、簡単で、高度に効率的な、かつ経済的な方法に関する。該天然産のアルカロイドであるバシシンは、(S)-N-ベンジル-3-ヒドロキシピロリジン及び(R)-N-ベンジル-3-ヒドロキシピロリジンのプリカーサとして使用され、これは容易に、薬用植物アダトダバシカ(Adatoda vasica)から、当分野において公知の方法により供給され、本発明において記載した方法によって、光学異性体：(R)-及び(S)-N-ベンジル-3-ヒドロキシピロリジンに変換することができる。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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【課題】 医薬中間体として有用な光学活性１−アリール−３−ピロリジノール又はその塩を、煩雑な操作を行うことなく、安価で汎用的な出発原料から簡便に製造する。
【解決手段】 上記課題は入手容易な光学活性４−置換−３−ヒドロキシブチロニトリルに金属触媒存在下、アニリン化合物と水素を作用させることにより、光学活性１−アリール−３−ピロリジノール又はその塩を製造することにより解決される。更には、前記光学活性１−アリール−３−ピロリジノールから、簡便かつ効率よく光学活性１−アリール−３−置換ピロリジン及び光学活性３−置換ピロリジンを得ることができる。 （もっと読む）

【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 （もっと読む）