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国際特許分類[C07D207/12]の内容

国際特許分類[C07D207/12]に分類される特許

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【課題】光学的に純粋な(S)−3−ヒドロキシピロリジンの製造方法の提供。
【解決手段】4−アミノ−(S)−2−ヒドロキシ酪酸エステル塩を還元剤の存在下で反応させ、光学的及び化学的に純粋な(S)−3−ヒドロキシピロリジンを直接製造する方法。還元剤としてはボラン、水素化ホウ素ナトリウム、水素化トリエチルホウ素リチウム及びリチウムアルミニウムハイドライドからなる群から選択される。製造方法は、(S)−3−ヒドロキシピロリジンの工業的な大量生産の方法。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R1〜R4は明細書に記載された意義と同義である。]の化合物、該化合物の製造方法および該化合物を含有する医薬に関する。本発明の化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、したがって、ヒトまたは動物における癌等の疾患の治療に有用である。

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【化1】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式(I)の化合物;そのN−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり;但し、化合物は式(B)又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がGHS1A−r受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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【課題】メラニン−濃縮ホルモン(MCH)のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばtransまたはcis−1−[2−(1−ピロリジニル)エチルアミノ]−4−(3−シアノフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキサンである、N−アリールウレア誘導体式I。メラニン−濃縮ホルモン(MCH)のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症、および糖尿病)に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】DP受容体アンタゴニスト活性を有する医薬品組成物の提供。
【解決手段】下式(IV)


(式中、環Dはベンゼン環等、環Eはピロジジン環等、R1はヒドロキシアルキル基等、R2はハロゲン原子等、R3はアルキルオキシ基等、R4、R5はハロゲン原子等、Mはカルボニル基等、L3、Yは単結合等、Zは窒素原子等、n、p、qは1等の数字をそれぞれ表す)で示される化合物、その製薬上許容される塩、又はそれらの水和物。これらはアレルギー性疾患治療剤として使用できる。 (もっと読む)


本発明は、式I:


の化合物、またはその薬学的に許容される塩に関し、式中、R1〜3、R、R、a、b、Q、X、X’、X”、Y、Z、およびArは、明細書において定義される通りである。これらの化合物は、ムスカリン受容体拮抗薬である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を調製するための方法、ならびに、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息等の肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法に関する。
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粒子状および実質的に結晶性の医薬原体を製造する方法。該方法は、実質的に結晶性の医薬原体を貧溶媒に懸濁させ、懸濁液を得て、該懸濁液を高圧で均質にして、約10μm未満の平均粒子サイズを有する医薬粒子を得て、医薬粒子を乾燥させて全ての残留貧溶媒を除去する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、それらの製造の方法、そして体重増加、2型糖尿病、及び脂質異常症に関連した状態に対する医薬品の製造におけるレプチン受容体モジュレーター模倣体としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つPDE4抑制剤である。化合物は、一般の式Iを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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