国際特許分類[C07D207/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの (1,128) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (700) | 酸素原子または硫黄原子 (183)
国際特許分類[C07D207/12]に分類される特許
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ブラジキニンB1拮抗剤としての新規非ペプチド誘導体
本発明はブラジキニンB1の選択的拮抗剤である式(I)のR1−R5、QおよびZが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および/または塩および/または水和物および/または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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ムスカリン受容体アンタゴニストとして有用なグアジニン含有化合物
ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患(COPD)および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式(I):
の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでR1〜3、R5〜7、a、X、Y、Y’、Y”、およびZは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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N−メチル−N−[(1S)−1−フェニル−2−{(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル}エチル]−2,2−ジフェニルアセトアミド
【課題】新規な熱安定性結晶変態形のN−メチル−N−[(1S)−1−フェニル−2−{(3S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル}エチル]−2,2−ジフェニルアセトアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、a)1−[(1S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]−(2S)−2−メチルアミノ−2−フェニルエタンとジフェニルアセチルクロリドとを低温度、特に−5℃ないし10℃において互いに反応させ、その際この反応をb)或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた1−[(1S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]−(2S)−2−メチルアミノ−2−フェニルエタンにゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてc)その反応に続いてその得られた粗生成物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。
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メタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤
【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式(I)の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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フェノキシ−ピロリジン誘導体ならびにその使用および組成物
本発明は、化合物2-(4-(ヒドロキシメチル)フェノキシ)-1-(3-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピロリジン-1-イル)エタノン、ステアロイルCoA不飽和化酵素インヒビターとしてのその使用および本化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
オレキシン受容体アンタゴニストとしてのモノアミド誘導体
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、Arは、アリール又はヘテロアリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、SO2−低級アルキル又はヒドロキシであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、S−低級アルキル、SO2−低級アルキル、NO2又はヒドロキシであり;R3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)m−O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、シアノ又はSO2−低級アルキルであり;あるいは、oが2である場合、R3は、結合している炭素原子と一緒に、基−O−CH2−O−、−O−CF2−CF2−O−、−N=CH−S−、−O−CF2−O−、−(CH2)4−、−NH−C(O)−NH−、−O−(CH2)2−又は−(CH2)2−O−を有するさらなる環を3及び4位において形成してもよく;
R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CR”2)mOH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NRR’であるか、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、R4及びR5が、共に=O又は=N−OHであり;R/R’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、C(O)H、−(CR”2)m−OH、−(CR”2)m−NR”2、−(CR”2)m−NR”−C(O)−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルケニル、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NH−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NR”2、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル又は−(CH2)0,1−フラン−2−イルであり;R”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり;nは、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、1、2又は3であり;mは、1、2又は3である]、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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抗血栓作用を有するマロンアミド誘導体
本発明は、式I
【化1】
の化合物に関する。式Iの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Iの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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PAI−1産生抑制作用を有する3−アニリノ−2−シクロアルケノン誘導体
【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−1産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患(肺線維症、腎線維症など)、虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症)、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患(脳梗塞、脳出血)、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および/又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式(I)
【化1】
で表される3−アニリノ−2−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−1に媒介される病状又は症状の予防および/又は治療に有用である医薬を提供する。
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中枢神経系活性を有する置換ピロリジン化合物
生体アミン輸送体に結合することが示され、キラルジロジウム触媒に基づく手順で合成することができる置換ピロリジンを提供する。置換ピロリジンからなる組成物は、統合失調症等の中枢神経系疾患の治療に用いることができる。
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皮質カテコールアミン作動性神経伝達の調節物質としての新規な二置換フェニルピロリジン
本発明は、哺乳類脳の大脳皮質領域中のカテコールアミン類、ドーパミン及びノルエピネフリンの細胞外レベルを増加させる化合物の使用、より具体的には、中枢神経系障害の治療のための3−二置換フェニル−1−ピロリジノール類の使用に関する。 (もっと読む)
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