【課題】医薬品等の製造上重要な３−アラルキルオキシピロリジン誘導体の製造法を提供する。高純度の３−アラルキルオキシピロリジン誘導体を簡便かつ効率的に工業的規模で製造する。
【解決手段】Ｎ−保護−３−ヒドロキシピロリジンを塩基、並びに、金属ハロゲン化物及び／または相間移動触媒の存在下にハロゲン化アラルキルを作用させてＮ−保護−３−アラルキルオキシピロリジンに変換した後、Ｎ−保護基を脱保護させて３−アラルキルオキシピロリジン誘導体に変換させ、次いで、極性溶剤を含有する溶剤中で処理することにより、該３−アラルキルオキシピロリジン誘導体を結晶として取得する。 （もっと読む）

【課題】ペプチジル転移反応中心のターゲッティングに関与するタンパク、および対応する治療薬剤並びに治療方法を提供すること。
【解決手段】酵母中のmof対立遺伝子のサブセットがナンセンス介在性ｍＲＮＡ崩壊経路に影響する。mmof4-1対立遺伝子を有する細胞はM₁ウイルスを失うが、ナンセンス介在性ｍＲＮＡ崩壊に関与するその他のf対立遺伝子、upf1、upf2及びupf3はM₁を維持する。乳癌ウイルスからの-1リボソームフレームシフトシグナルでフレームシフティングを増進する突然変異として既に同定されたifs1対立遺伝子及びifs2対立遺伝子は夫々UPF2遺伝子及びUPF1遺伝子の対立遺伝子であり、両方のifs株がM₁を維持した。mof4-1株はupf1S₈(D)株よりもアミノグリコシドパロモマイシンに感受性である。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

【課題】ハイドロボレーション、続く酸化反応で生じるホウ酸トリアルキルエステルをメタノール処理することで、光学活性環状アミノアルコールを高収率、高光学純度で製造する。
【解決手段】（第１工程）光学活性ジアルキルボランと一般式（１）
【化１】


（式中Ｒ^１およびＲ^２はアリール基を示し、同一であっても異なっていても良い。且つ、式中ｎは１〜３のいずれかを意味する）で表される含窒素環状オレフィンを反応させる工程
（第２工程）第１工程で得られた反応液を酸化剤と反応させる酸化工程
（第３工程）第２工程で得られた酸化液にアルコールを添加する分解工程
を含むことを特徴とする一般式（２）
【化２】


（式中Ｒ^１およびＲ^２はアリール基を示し、同一であっても異なっていても良い。且つ、式中ｎは１〜３のいずれかを意味する、また＊は不斉炭素））で表される光学活性環状アミノアルコールの製造法。 （もっと読む）

【課題】簡便、高収率、且つ安全に光学活性ベンジルオキシピロリジン誘導体塩酸塩粉体、及びその製造法を提供することである。
【解決手段】次の２工程、
（第一工程）有機溶媒中において、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒは、ｉ）水素、ｉｉ）炭素数１〜４のアルキル基、ｉｉｉ）炭素数１〜４のアルコキシ基、ｉｖ）ハロゲン基から選択される基を示す）で表される光学活性ベンジルオキシピロリジン誘導体に塩化水素を接触させる塩酸塩化工程、
（第二工程）第一工程において得られた溶液を晶析する工程であって、前記溶液を濃縮処理し、あるいはしないで、系内に存在する塩化水素のモル比を光学活ベンジルオキシピロリジン誘導体に対して０．９〜１．２に調整した後、晶析に供する単離工程、
からなることを特徴とする光学活性ベンジルオキシピロリジン誘導体塩酸塩粉体の製造法。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するＣ型肝炎治療剤：


［式中、Ｑ_１は−Ｎ＝など、Ｑ_２は−Ｎ−など、Ｑ_３は−Ｎ＝など、Ｑ_４は−Ｎ−など、Ｑ_５は−Ｎ−などであり、Ｒ^１は水素原子などであり、Ｒ^２は水素原子などであり、環Ａは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Ｂは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。］ （もっと読む）

本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 （もっと読む）