【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】フェノキシ-ピロリジン誘導体ならびにその使用および組成物を提供すること。
【解決手段】肥満を治療するため、エネルギー消費を増加させるため、または過脂肪の低減のための、式Ｉ：


の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくは水和物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】核酸を、細胞内に導入することを容易にする新規なカチオン性脂質および該カチオン性脂質を含有する新規な組成物等を提供する。
【解決手段】式(I)(式中、R¹、R²はアルケニル等であり、X¹、X²は水素原子であるか、または一緒になって単結合もしくはアルキレンを形成し、X³はアルキル等であり、Yは存在しないか、陰イオンであり、a、bは0〜3であり、L³は単結合等であり、R³はアルキル等であり、L¹およびL²は-O-、-CO-O-等である)で表されるカチオン性脂質。
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】優れた形状でレジストパターンを製造することができるレジスト組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】式（Ｉ）で表される塩、この塩を含有する酸発生剤、この酸発生剤と樹脂とを含有するレジスト組成物。


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、互いに独立に、フッ素原子又はペルフルオロアルキル基；Ｌ^１は、２価の飽和炭化水素基を表し、該基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい；環Ｗ^１は複素環；Ｒ^３は、水素原子又は炭化水素基を表し、該基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい；Ｒ^４は、独立に炭化水素基を表し、該基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい；ｍは０〜６の整数；Ｚ^＋は有機カチオンを表す。］ （もっと読む）

【課題】ヘミアミナール化合物（１）及びシアノアミン化合物（４）を優れた収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Ａを含むヘミアミナール化合物（１）の製造方法、並びに下記の工程Ａ及び工程Ｂを含む、シアノアミン化合物（４）の製造方法：
〔工程Ａ〕塩基存在下、アミド化合物（２）と（Ｍ^ｓ＋）_１／ｓ Ｈ_４−ｍＡｌ⁻（ＯＲ^５）_ｍで示される還元剤を反応させる工程；及び
〔工程Ｂ〕ヘミアミナール化合物（１）とシアノ化剤とを反応させる工程。
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【課題】不整脈の治療または予防のための投与レジメ、投与経路および方法を提供すること。
【解決手段】これらの方法において、本明細書中で開示された投与レジメによって、その必要がある患者にイオンチャネル調節化合物を投与することによって、不整脈（例えば心房細動、心房粗動、早期後脱分極、およびＱＴ間隔の延長）が、抑制または排除され得る。ヒトにおいて急性心房細動を治療する方法であって、ここで該方法は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物を、薬剤学的に許容可能な担体中でヒトに投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】新規な熱安定性結晶変態形のＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−
｛（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル｝エチル］−２，２−ジフェニルアセ
トアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、ａ）１−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−
１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンとジフェニルアセチルク
ロリドとを低温度、特に−５℃ないし１０℃において互いに反応させ、その際この反応を
ｂ）或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解
させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた１−［（１Ｓ）−３−ヒ
ドロキシピロリジン−１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンに
ゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてｃ）その反応に続いてその得られた粗生成
物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。 （もっと読む）

【課題】３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン化合物を調製するための方法の提供。
【解決手段】ラセミ３，４−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素を触媒とするエナンチオ選択的加水分解を含む、（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉ）の化合物、または（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉａ）の化合物を調製するための方法。
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【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）