国際特許分類[C07D207/24]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの (497) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (443) | 酸素原子または硫黄原子 (416)
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2−ピロリドン (399)
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ピロロベンゾジアゼピンの合成に有用な中間体
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NK1アンタゴニスト
【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するNK1(ニューロペプチドニューロキニン−1)アンタゴニストを提供する。
【解決手段】
式(II)に代表される化合物(N含有へテロ環は5〜9員環を含み、NがSまたはSOで置き換えられたものも含む。)であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、NK1アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。
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含窒素複素環化合物および有害生物防除剤
【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式(I)で表される含窒素複素環化合物又はその塩。
〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。A1〜A4は炭素原子又は窒素原子を表し、Yはハロゲン原子等を表し、nは0〜4の整数を表し、Dはメチレン基等を表し、R0はハロアルキル基等を表し、R1、R2は−C(=W)R13(Wは酸素原子等を表し、R13はアルキル基、フェニル基等を表す。)で表される基等を表し、Zは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕
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ウレア構造を有する新規N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体
【課題】ウレア構造を有する新規N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。
式中、R1及びR2は水素原子、低級アルキル基等;R3はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;R4及びR5はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等;Xは低級アルキレン基等;Yは単結合、低級アルキレン基等;l又はmは0、1、2等をそれぞれ示す。
【化1】
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カテプシン阻害剤としての新規な化合物と組成物
【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式(I)で表わされる化合物(式中、X1は、-C(R1)(R2)X2または-X3であり;そして、R3とR4は、独立に-C(R16)(R17)X7である)、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と;このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。
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ピロリジノンの共結晶
本発明は、式(I)(式中、R1は、C1〜C6アルキル基であり、R2は、1〜3個のハロゲンにより置換されていてもよいC1〜C6アルキル基であるか、又は、R2は、C2〜C6アルケニル基である)を有するピロリジノンの新たな共結晶に関する。
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ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む化合物、これらの製造方法、及びこれらの使用
本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式(I)の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
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アミノシクロヘキシルエーテル化合物およびその用途
【課題】アミノシクロヘキシルエーテル化合物、それを含む組成物、キット等の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩。
ここで、Aは2−ナフチル等、Xはメチレン等。
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ムスカリン性アゴニスト
本発明は、M−1ムスカリン受容体のアゴニストである式(I):
で示される化合物に関する。
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IV型ホスホジエステラーゼの阻害剤
【解決課題】本発明は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE)の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びIV型ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群(ARDS)、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。
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