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国際特許分類[C07D207/26]の内容

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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ(例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ)の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Rasおよび他の関連した小さいgタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−3−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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式Iによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体、またはその医薬的に
許容される塩。医薬組成物は、単独のまたは1つ以上の治療活性化合物との組み合わせの
どちらかの本化合物の有効量、および医薬的に許容される担体を含む。例えば急性疼痛、
慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、かゆみ、アレルギー性皮膚炎
、てんかん、糖尿病性ニューロパシー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、
睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含む、カルシウムチャネル活性に関連する、または
カルシウムチャネル活性によって引き起こされる状態を治療する方法は、単独のまたは1
つ以上の治療活性化合物との組み合わせのどちらかの本化合物の有効量を投与する工程を
含む。 (もっと読む)


本発明は、Gが式(II)の基である式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩;ならびにA、B、L〜L、A、B、R〜Rおよびmが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化1】
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【課題】本発明は、ポリアミド4、N−メチル−2−ピロリドン、ポリビニルピロリドンの原料となる2−ピロリドンを、低エネルギー、安価かつ簡便に入手することを主な目的とする。
【解決手段】微生物または微生物を破砕して調製された酵素溶液を利用して、グルタミン酸及び/またはグルタミン酸塩からγ−アミノ酪酸を効率良く生産する方法。微生物を利用することにより得られたγ−アミノ酪酸から、2−ピロリドンを効率良く合成する方法。グルタミン酸及び/またはグルタミン酸塩からのγ−アミノ酪酸生産後に残存する、未反応のグルタミン酸及び/またはグルタミン酸塩を回収し、回収されたグルタミン酸及び/またはグルタミン酸塩を用いてγ−アミノ酪酸を生産し、さらに2−ピロリドンを合成するシステム。得られた2−ピロリドンから、ポリアミド4、N−メチル−2−ピロリドン、ポリビニルピロリドンを合成する方法及びシステム。 (もっと読む)


本発明は、(S)−プレガバリンまたはその薬学的に許容される酸付加塩の新規なエナンチオ選択的製造方法であって、一般式(I)のキラル化合物のジオキソラン環を酸加水分解して一般式(II)の化合物を取得し、化合物(II)を酸化して一般式(III)の化合物を取得し、化合物(III)を一般式(IV)の化合物に変換し、化合物(IV)を塩基性加水分解に供して一般式(V)の化合物を取得し、一般式(V)の化合物を還元して鏡像異性的に純粋なS−プレガバリンを取得することを含んでなる方法を提供する。本発明はまた、本方法に関与する新規キラル中間体を提供する。 (もっと読む)


本発明は、TACEの発現または活性を阻害する化合物の能力を決定するステップを含む、ざ瘡の予防または治療処置のための候補化合物をスクリーニングするin vitro方法、およびざ瘡の治療のための、この酵素の発現または活性のインヒビターの使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、薬学的に活性な化合物、特にレニン阻害剤、例えばアリスキレンの合成に有用な新規方法、新規方法工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式(I):


〔式中、R1およびActは、本明細書で定義した通りである。〕の化合物またはその塩の製造方法、およびこの方法におけるこの化合物ならびに中間体の製造工程に関する。
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本発明は、Q,R1,R2,R4,R5,R6,X1,R7,R8,M及びG1nが式Iについて定義された通りである式Iの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにFSHレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン(“FSH”)のモジュレーターである。
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【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なHSD1阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供する。
【解決手段】一般式[1’]で表される化合物又はその塩:


当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは11βHSD1阻害剤。 (もっと読む)


本発明は、式(1)


〔式中、R1は水素または窒素保護基である〕
のピロリジン−2−オンまたはその塩、その製造方法およびNEP阻害剤の製造における、特にN−(3−カルボキシル−1−オキソプロピル)−(4S)−(p−フェニルフェニルメチル)−4−アミノ−(2R)−メチルブタン酸エチルエステルまたはその塩の製造におけるその使用に関する。
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