選択的PDE4阻害は、４−（置換された−フェニル）−２−ピロリドン化合物により達成される。前記化合物は、ロリプラムのような化合物に比較して、改良されたPDE4阻害を示し、そして他の類似のPDEの阻害に関して選択性を示す。本発明の化合物は、式（I）（式中、R¹, R²及びR³は本明細書に定義される通りである）で表わされる化合物である。

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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

本明細書において、式：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物を開示する。Y、AおよびBは、明細書の記載と同意義である。これらの化合物に関する方法、組成物および中間体も開示する。
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本発明は、フェニル置換ピロリドンおよびフェニル置換ピロリドン関連化合物に関する。これらの化合物の１つの使用は、ウイルス、例えばＨＩＶの阻止を目的とする。本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、これらの化合物の効果の同定方法、ならびにＨＩＶ感染およびＡＩＤＳのような関連疾患状態を阻止または予防するためのこれらの化合物の使用方法に関する。
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本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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本発明は、薬理学的活性を有する新規なインデニル誘導体、それらを調製するための方法、それらを含む組成物、ならびに神経学的障害および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジン受容体のアゴニストとして使用される化合物に関する。さらに詳しくは本明細書は、ピロリジン−２−オン誘導体であるＤＰ１受容体アゴニストを作製し使用するための方法と組成物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)［式中の可変部R¹、R²、R³、X、Y、A、n、R^a、R^b、R^c、R^d、R^eは、請求項１に定義されているとおりである］で表わされる1-フェニルピロリジン-2-オン-3-カルボキサミドおよびその農業上有用な塩に関する。本発明はまた：化合物 Iおよび／またはその塩の除草剤としての使用；作用性物質として式(I)で表わされる1-フェニルピロリジン-2-オン-3-カルボキサミド少なくとも１種および／または式(I)の農業上有用な塩少なくとも１種を含む作物保護用組成物；および、式(I)で表わされる1-フェニルピロリジン-2-オン-3-カルボキサミドもしくは式(I)の農業上有用な塩少なくとも１種の除草剤として作用する量を、植物、またはその生育地、または種子に作用させることを含んでなる、望ましくない植物の成長を制御する方法；にも関する。

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選択的ＰＤＥ４阻害が，新規化合物，例えば，４−（置換フェニル）−２−ピロリジノン化合物により達成される。本発明の化合物は，式（Ｉ）〔式中Ｒ¹，Ｒ²及びＲ³は，ここに定義されている。〕のものである。開示はまた，そのような化合物，そのような化合物を含んだ組成の製造方法，及び，認知障害，記憶障害，精神疾患，統合失調症，鬱病，アレルギー性又は炎症性の疾患，慢性閉塞性肺疾患，神経変性，脳卒中，アルツハイマー病，多発性硬化症の治療のための使用に関する。
【化１】

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以下の式（Ｉ）の高光学純度のヘテロ環化合物：
【化１】


ここでＪはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｏ及びＳから選択される；ＺはＨ又はアミノ官能基を保護するための基であり、Ｒ₃はＨ又は有機残基を意味し、ｍは０、１又は２であり、及びｎは０、１又は２であり、並びに該ヘテロ環はＣＨ₂−ＣＯＯＲ₃以外の少なくとも一つの置換基で好ましく置換される。 （もっと読む）