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国際特許分類[C07D207/26]の内容

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本発明は、式(A)
【化1】


〔式中、Rはハロゲン、C1−6ハロゲンアルキル、C1−6アルコキシ−C1−6アルキルオキシまたはC1−6アルコキシ−C1−6アルキルであり;Rはハロゲン、C1−4アルキルまたはC1−4アルコキシであり;RおよびRは独立して分枝鎖C3−6アルキルであり;そしてRはシクロアルキル、C1−6アルキル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6アルコキシ−C1−6アルキル、C1−6アルカノイルオキシ−C1−6アルキル、C1−6アミノアルキル、C1−6アルキルアミノ−C1−6アルキル、C1−6ジアルキルアミノ−C1−6アルキル、C1−6アルカノイルアミノ−C1−6アルキル、HO(O)C−C1−6アルキル、C1−6アルキル−O−(O)C−C1−6アルキル、HN−C(O)−C1−6アルキル、C1−6アルキル−HN−C(O)−C1−6アルキルまたは(C1−6アルキル)N−C(O)−C1−6アルキルである。〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩を製造するための合成経路ならびにこれらの経路に従ったときに得られる鍵となる中間体およびそれらの製造法に関する。
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本発明はニューロキニン−1(NK−1)受容体アンタゴニスト、及びタキキニン、特にサブスタンスPの阻害剤として有用な所定のラクタム化合物に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、嘔吐、尿失禁、鬱病、及び不安症等の所定疾患の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、その置換基は明細書に記載されている通りである一般式(II)の中間体の環化を含む一般式(I)の2−オキソ−1−ピロリジン誘導体の新しい製造方法に関係する。
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本発明は式(I)
【化1】


〔式中、R、R、R、Rおよびnは明細書に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造法、PETリガンドとしての診断における医薬としてのそれらの使用、ならびにかかる化合物を含む医薬または診断用組成物に関する。
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【化1】


nが1又は2であり;Mが直接結合あるいは場合によりC1−4アルキル、C1−3アルキルオキシ−C1−4アルキル−、ヒドロキシ−C1−4アルキル−、ヒドロキシ、C1−3アルキルオキシ−又はフェニル−C1−4アルキル−から選ばれる1もしくは2個の置換基で置換されていることができるC1−3アルキルリンカーを示し;R及びRがそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるC1−4アルキル、場合によりヒドロキシ、Ar及びハロから選ばれる1個又は可能な場合には2もしくは3個の置換基で置換されていることができるC1−4アルキルオキシ−を示し;Rが水素、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し;Rが水素、ハロ、C1−4アルキル、ヒドロキシ、シアノあるいは場合によりヒドロキシ及びハロから選ばれる1個又は可能な場合には2もしくは3個の置換基で置換されていることができるC1−4アルキルオキシ−を示し;Rが水素、C1−4アルキル又はAr−C1−4アルキル−を示し;Rが水素、ヒドロキシ、ハロ、C1−4アルキル又はC1−4アルキルオキシ−を示し;Rが水素を示すか、あるいはRとRが、それらが結合している炭素原子と一緒になって−C−アルキル−リンカーを形成し;Ar及びArがそれぞれ独立してフェニル又はナフチルを示し、ここで該フェニル及びナフチルは場合によりC1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−又はフェニル−C1−4アルキルで置換されていることができるそのN−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
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本発明は、新規なベンジル(ベンジリデン)−ラクタム誘導体、式(I)(式中、R1は以下に示される式G1又はG2の基であり、R1、R3、R6、R13、X、a、n及びmは、本明細書中で規定されるとおりである)の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、並びにセロトニン1(5−HT1)受容体の、特に5−HT1A受容体及び5−HT1B受容体の一方又は両方の選択的拮抗薬、逆作用薬及び部分的作用薬を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、うつ病、不安、強迫性障害(OCD)及び5−HT1作用薬又は拮抗薬を必要とする他の障害の処置又は予防において有用であり、そして心臓の副作用(特にQTc延長)について低下した可能性を有する
【化1】

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本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)


本発明は新規な2−オキソ複素環化合物およびそれを調合する方法およびそれを含有する薬剤組成物に関するものである。本発明は、リウマチ性疾患、例えば、関節リウマチ、脊椎関節症、痛風、変形性関節症、全身性紅斑性狼瘡および若年性関節炎によって生じる痛みあるいは炎症を含む炎症性疾患、および炎症性症候群、例えば筋炎、歯肉炎、滑膜炎、強直性脊椎炎、滑液包炎、火傷および火傷跡、炎症性クローン病、1型糖尿病を予防し、治療するための薬剤組成物を提供する。従って、本発明は炎症性疾患を予防し、治療するための治療法として使用されることが可能である。 (もっと読む)


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