【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にＨＩＶ感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
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【課題】緑内障もしくは高眼圧症の治療用または炎症性腸疾患の治療用医薬に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式：


［式中、Yは、有機酸官能基または12個以下の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルであり；Aは、−(CH₂)₆−、cis−CH₂CH＝CH−(CH₂)₃−または−CH₂C≡C−(CH₂)₃−である（ここで、1または2個の炭素原子は、SまたはOで置換されてもよい）；またはAは、−(CH₂)_m−Ar−(CH₂)_o−である（ここで、Arは、インターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mおよびoの合計は、1〜4であり、1つのCH₂は、SまたはOで置換されてもよい）；およびBは、アリールまたはヘテロアリールである］で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物。 （もっと読む）

【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】医農薬の重要な中間体であるα−フルオロメチルカルボニル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物のα位プロトンを塩基で脱プロトン化し、フルオロメタンと反応させることにより、α−フルオロメチルカルボニル化合物が製造できる。各種フルオロメタンは大量規模での入手が比較的安価であり、本発明では塩基以外に付加的な試薬も必要としない。さらに、α位が脱プロトン化できるカルボニル化合物であれば広範な原料基質に適応できる。また、医農薬中間体として特に重要なα−ジフルオロメチル（−β、γ、δまたはε−）アミノ酸の前駆体が好適に製造できる。これらの前駆体は新規化合物である。 （もっと読む）

【課題】プレガバリンの新規なエナンチオ選択的製造方法及びプレガバリンの製造に有用な新規キラル中間体を提供する。
【解決手段】ａ）特定のラクタム化合物を第三級アルコール中間体に転化させ、ｂ）工程ａ）の生成物を脱水して（４Ｓ）−４−（２−メチルプロパ−１−エニル）−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピロリジン−２−オン及び／又は（４Ｒ）−４−（２−メチルプロパ−２−エニル）−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピロリジン−２−オンを生成し、ｃ）工程ｂ）の生成物を（４Ｓ）−４−（２−メチルプロパ−１−エニル）ピロリジン−２−オン及び／又は（４Ｒ）−４−（２−メチルプロパ−２−エニル）ピロリジン−２−オンに転化させ、ｄ）工程ｃ）の生成物を水素化して（４Ｓ）−４−イソブチルピロリジン−２−オンを生成し、ｅ）工程ｄ）の生成物を加水分解してプレガバリンを生成する。 （もっと読む）

【課題】 N-(α-アルコキシアルキル）アミドの脱アルコール反応によるN-ビニルアミド製造において、極めて高い転化率および選択率を達成するN-ビニルアミドの製造方法ならびに、それに用いる触媒を提供することを目的とする。
【解決手段】 一般式（１）で表されるアパタイトをリン酸化合物で表面修飾した表面修飾アパタイト触媒の存在下、N-(α-アルコキシアルキル）アミドを脱アルコール反応させてN-ビニルアミドを製造する方法によって上記課題は解決される。
【化１】


（式中、ＭはＭｇ、Ｃａ、Ｓｒ、Ｂａ、Ｐｂ、ＭｎおよびＣｄからなる群から選択される少なくとも１種であり、ＺはＰ、ＡｓおよびＳｂからなる群から選択される少なくとも１種であり、ＸはＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩおよびＡｔからなる群から選択される少なくとも１種であり、０≦ｙ＜１である。） （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のＣｙは少なくとも１個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Ｃｙが１個または複数のＲ^１で任意選択で置換されており、ｍは０からＣｙ上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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【課題】ＳＣＣＡ−１産生抑制作用に基づき細胞異常増殖に起因する疾患、並びにＳＣＣＡ−１産生亢進に起因する疾患の予防または治療するための新規医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、ＸはＣＲ₅又はＮであり、Ｒ₁、Ｒ₄、Ｒ₅はそれぞれ独立して水素原子、アルキル基等であり、Ｒ₂及びＲ₃はそれぞれ独立して水素原子、アルキル基又は５〜６員環を形成してよい）で示される化合物、アラントイン及びそれらの塩から選ばれる少なくとも１種のカルボキシアミド誘導体を活性成分として含有する、ＳＣＣＡ−１産生抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 α−ジフルオロヨードメチルカルボニル化合物等のα−ジフルオロハロメチルカルボニル化合物を簡易に且つ効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明のα−ジフルオロハロメチルカルボニル化合物の製造法は、カルボニル化合物に、アルカリ金属化合物からなる塩基の存在下、ＣＦ₃Ｘ（式中、Ｘはハロゲン原子を示す）を反応させて、カルボニル基のα位にＣＦ₂Ｘ基（式中、Ｘは前記に同じ）を導入することを特徴とする。 （もっと読む）