【課題】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法を提供すること
【解決手段】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害（これには、例えば、心臓不整脈（例えば、心房性不整脈および心室性不整脈））を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】鏡像的に純粋な４−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法の提供
【解決手段】ピロリジン−３−カルボン酸型のラセミ体を分割剤で分割した後、対応する第一級アミドへの変換し、ついで（ジアセトキシヨード）ベンゼン等と反応させて下記４−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体を得る方法。


（式中Ｒ1は、ハロゲン等、Ｒ^２１からＲ^２４は独立して、水素及びハロゲンでかつｎは、０、１、２又は３である） （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するＮＫ_１（ニューロペプチドニューロキニン−１）アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式（ＩＩ）に代表される化合物（Ｎ含有へテロ環は5〜9員環を含み、ＮがＳまたはＳＯで置き換えられたものも含む。）であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、ＮＫ_１アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 （もっと読む）

【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

【課題】５員複素環化合物を有効成分として含有する抗ガン剤および新規５員複素環化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるチオフェン誘導体やγ−ラクタム誘導体等の５員複素環化合物またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗ガン剤および新規化合物。
【化１】


（式中、Ｘが硫黄原子を表すとき、Ｒ^１およびＲ^３は、ＮＲ^１ａＲ^１ｂ等を、Ｒ^２は水素原子等を、Ｒ^４はアルカノイル、アロイル等を表し、Ｘが−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３４）（Ｒ^３５）を表すとき、Ｒ^４はケトン等を表す） （もっと読む）

クレーム１の式（Ｉ）


で表される化合物またはその塩は、優れたアンドロゲン受容体調節作用を有する。
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式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】光学的に純粋なキラル４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドの製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）キラルエピクロロヒドリン溶液にシアン化ナトリウムをくえん酸と共に添加して、前記キラルエピクロロヒドリンの開環反応によりキラル３−クロロ−２−ヒドロキシプロピオニトリルを得て、（ｂ）得られた生成物を塩酸ガスの含まれたＣ_１−Ｃ_４のアルコールと反応させて、キラル４−クロロ−３−ヒドロキシブチル酸エステルを得て、（ｃ）得られた生成物を塩基の存在下でグリシンアミド又はグリシンエステルと反応させた後、アンモノリシスを行うことにより、前記キラル４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドを得るステップを含む方法。この方法は、光学的に純粋な４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドを高収率及び高純度で製造することができ、大量生産に適している。


（＊はキラルセンター） （もっと読む）