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国際特許分類[C07D207/32]の内容

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本発明は、式(I):{式中、Rは、水素、ハロゲン、シアノ又は低級アルキルであり;nは、1、2又は3であり;Rは、水素又は低級アルキルであり;Rは、アリール−又はヘテロアリール環[ここで、環は、1個又は2個の置換基R’で場合により置換されており;R’は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−S(O)−低級アルキル、CN、−NR、−C(O)−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され;R/Rは、互いに独立して、水素、−(CO)CF又は低級アルキルである]であるか、あるいは、非芳香族複素環式基(II)であり、ここで、Xは、N又はCHであり;Yは、−CH(R)−;−N(R7’)−若しくはOであるか、又はSOであってよく;Rは、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり;Rは、水素、ヒドロキシ、=O、低級アルキル、低級アルコキシ、−S(O)−低級アルキル、−C(O)−低級アルキル、−C(O)CHO−低級アルキル、−CHCN、−C(O)CHCN、−C(O)−シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、場合によりシアノ、低級アルキル、1個若しくは2個のハロゲン原子、=O若しくはアミノで置換されている)であるか、又は−C(O)O−低級アルキル、−NH−低級アルキル、−NRC(O)O−低級アルキル、−NRC(O)−低級アルキル若しくは−CHO−低級アルキルであり;そしてR7’は、水素、低級アルキル、−(CH−S(O)−低級アルキル、−(CH−S(O)−シクロアルキル、−C(O)−低級アルキル、−(CH−シクロアルキル、−C(O)CH−O−低級アルキル、−(CHCN、−C(O)CN、−C(O)CHCN、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルケニル、−C(O)−シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、シアノ、低級アルキル、1個若しくは2個のハロゲン原子、=O若しくはアミノにより場合により置換されている)であるか、又は−C(O)O−低級アルキル若しくは−(CHO−低級アルキルであり、qは、0〜3であるか;あるいはR及びRは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、5員若しくは6員の非芳香族環を形成してもよいか、又はR及びR7’は、それらが結合する窒素及び炭素原子と一緒になって、5員若しくは6員の非芳香族環を形成してもよく;pは、0、1又は2であり;Arは、アリール−又はヘテロアリールであり、ここで、環は、1個又は2個の置換基R”で場合により置換されており;R”は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−O−CH−シクロアルキル、−NR、−CN、−CH(CH)CN、−CHO−低級アルキル又はピロリルから選択され;mは、0、1又は2であり、且つoは0であり;oは、0、1又は2であり、且つmは1である}の化合物、あるいはその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本化合物は、鬱病、不安又は統合失調症の処置のために使用しうる。
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本発明は、動物害虫、その生息場所、動物害虫が生育しているか生育する可能性のある繁殖地、食糧、植物、種子、土壌、区域、材料若しくは環境、又は該動物の攻撃若しくは侵入から保護すべき材料、植物、種子、土壌、表面若しくは空間を、殺虫に有効な量の、少なくとも1つの式Iのシアノベンゼン化合物及び/又は少なくとも1つのその農業上許容される塩と接触させることを含む、動物害虫の防除方法に関する。
本発明はさらに、特定の化合物I及びそれらを含む農業用組成物に関する。
【化1】


〔式中、
mは、0、1又は2であり;
Aは、式N=CR、N=SR、NR10−C(=X)−R(XはO、S又はNR11である)のラジカルであるか、あるいは
Aは、エチレン性不飽和又は芳香族であるN−結合の5、6又は7員ヘテロ環であって、これはさらに環員として、O、S、SO、SO、N及びNR12から選択される1、2又は3個のさらなるヘテロ原子又はヘテロ原子基、並びに/あるいは1、2又は3個のカルボニル基を有していてもよく、そして1、2、3又は4個のラジカルR13を有していてもよく、
ラジカルR〜R13は、特許請求の範囲又は明細書に定義のとおりである。〕
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【課題】中心元素にオリゴエーテル基が結合した構造のアニオンとリチウムイオンとの塩であって、より使い勝手のよいリチウム塩を提供すること。
【解決手段】下記式(1):
LiM(OY)n(Nc)4-n ・・・(1);
で表されるリチウム塩が提供される。ここで、nは1〜3である。Mは周期表13族に属する元素(例えばAl,B)である。Yはオリゴエーテル基である。Ncは、Mに結合する窒素原子を環構成原子として含み、かつ、該窒素原子が他の少なくとも一つの環構成原子とπ結合を形成している複素環を備える基である。Ncの好適例としては、ピロール基、2,5−ジメチルピロール基およびイミダゾール基が挙げられる。 (もっと読む)


下記一般式(I):


(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基(該連結基は置換基を有していてもよい)を表し、Aは、水素原子又はアセチル基を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Zは、式−O−A(式中、Aは上記定義と同義である)及び式−X−E(式中、X及びEは上記定義と同義である)で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−O−A(式中、Aは上記定義と同義である)及び式−X−E(式中、X及びEは上記定義と同義である)で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び/又は皮膚癌発生の予防及び/又は治療のための医薬。
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5−HT及び/又は5−HT2Aの選択的アンタゴニストである、Rが(CR−NRであり、そしてm、p、q、Ar、R、R、R、R及びRが、請求項で定義されたとおりである、式(I)の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。また、これらの化合物を含む組成物、並びに精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意力欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、摂食障害及びハンチントン病から選択される、中枢神経系疾患状態を処置する薬剤の調製におけるその使用も提供される。
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本発明は、オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬に関する。本発明をひとつの側面から見ると、オリゴヌクレオチド合成において、ホスホルアミダイトの活性化に有用な化合物に関する。別の側面から見ると、本発明に従うアクチベーターを用いたホスホルアミダイト法によってオリゴヌクレオチドを調製する方法に関する。さらに別の側面から見ると、硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。さらにまた別の側面から見ると、第一の一本鎖オリゴヌクレオチドと第二の一本鎖オリゴヌクレオチドとをアニールさせて二本鎖オリゴヌクレオチドを形成させ、該二本鎖オリゴヌクレオチドをクロマトグラフィー精製することにより、オリゴヌクレオチドを精製する方法に関する。好ましい実施態様においては、クロマトグラフィー精製は、高速液体クロマトグラフィーである。 (もっと読む)


本発明は、Rがアリール、アラルキル又はヘテロアリール、Rがアリール又はヘテロアリール、及びRがアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式(I)


の化合物、その様な化合物の合成方法、式(I)の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式(I)の化合物の使用、並びに式(I)の化合物又は式(I)の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)


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