【課題】３置換ニトロアルケンを用いたＦｒｉｅｄｅｌ−Ｃｒａｆｔｓ／プロトン化反応およびそれにより得られるピロールおよびインドール誘導体の提供。
【解決手段】下記式（１）で示される配位子を用いて調製される金属触媒を用いて、ピロールおよびインドール誘導体を合成する。


（ここで、Ｘは臭素、フッ素、ニトロ基、又はスルホニル基であり、Ｐｈはフェニル基、Ｔｓはトシル基である。また、ＰｈとＴｓは置換基を有していてもよい。） （もっと読む）

【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのＡＭＰＡ受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ３ＣＨＦ−、ＣＨ３ＣＦ２−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、Ｒ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す）で表される１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン、それらの製造方法。さらに、式（Ｉ）の化合物の製造のための中間体。 （もっと読む）

【課題】NHE3(Na⁺／H⁺exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


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【課題】本発明は、医農薬およびそれらの合成中間体として有用な、新規な（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体及び（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体の簡便でかつ効率の良い製造方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１ａ）（式中、Ａｒ^ａは、オキサゾール−５−イル基、２，４−ジフェニルオキサゾール−５−イル基、チアゾール−５−イル基、２−アセチルアミノチアゾール−５−イル基または２−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−５−イル基を示す。Ｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体である。
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本発明は、一般に、核輸送調節剤、例えば、ＣＲＭ１阻害剤の分野に関し、より特定的には、新規な置換された複素環アゾール化合物、これら化合物のおよびその医薬組成物の合成ならびに、例えば、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症の治療などの、ＣＲＭ１活性に関連する生理的状態の治療、改善および／または予防における使用、ならびに（急性および慢性の両方の）ウイルス感染の治療のための使用に関する。
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【課題】重要な医農薬中間体に成り得る光学活性芳香族複素５員環置換ヒドロキシ酢酸エステルの実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】グリオキシル酸エステルとシリル化芳香族複素５員環を「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させ、引き続いて加水分解することにより光学活性芳香族複素５員環置換ヒドロキシ酢酸エステルを製造することができる。本発明の製造方法は触媒的な不斉合成法であり、さらに不斉誘起の効率が極めて高い。また、無置換のフランや新規化合物であるピロール類が置換した光学活性ヒドロキシ酢酸エステルにも好適に適応でき、さらにチオフェン類が置換した光学活性ヒドロキシ酢酸エステルも非常に高い光学純度で製造することができる。
この様に、本発明は、重要な医農薬中間体に成り得る光学活性芳香族複素５員環置換ヒドロキシ酢酸エステルの実用的な製造方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】低バンドギャップポリマーによる高い光電変換効率のため、高い曲線因子を提供しうるフラーレン誘導体含有の有機光電変換素子等を提供する。
【解決手段】対極と透明電極間に、下記一般式（１）の化合物含有の有機層を設ける。
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【課題】動物寄生虫の制御は、特に食品製造および愛玩動物の領域において不可欠である。処置および寄生虫制御のための現行方法は、ベンズイミダゾール系およびイベルメクチン系などの現行の市販殺寄生虫薬に対する耐性が増大してきたために効果が低下しつつある。このため、より有効な動物寄生虫の制御方法の発見は急を要する。
【解決手段】動物における寄生虫を制御するために有用な２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物および動物における寄生虫侵襲の前記化合物を用いた処置方法が開示される。１つの実施形態において、本発明は、有効な抗寄生虫剤である、本明細書に同定した２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物のうちの１つまたは複数を用いて外部および内部寄生虫を処置、予防、阻害、および／または殺傷するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】操作性と安全性に優れたγ−ケトアセタール化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】以下の（Ａ）および（Ｂ）の工程を有することを特徴とするγ−ケトアセタール化合物の製造方法。
（Ａ）特定構造のα,β−不飽和ケトン誘導体と、特定構造のチオアルキルアルキルスルホキシド誘導体を塩基の存在下にて反応させて、特定構造の１，４−付加生成物を得る工程。
（Ｂ）前記特定構造の１，４−付加生成物から、酸とアルコールの存在下、特定構造のγ−ケトアセタール化合物を得る工程。 （もっと読む）