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国際特許分類[C07D207/34]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個の二重結合を有するもの (715) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (414)

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【課題】先行技術文献のいずれも、少なくとも2個の複素環式モノマーを含有し、そのうちの少なくとも1個が、複素環部分で、分枝鎖、環式または部分環式C3〜C5アルキル基で置換されているネトロプシンまたはジスタマイシンのオリゴペプチド類似体は記載していない。
【解決手段】意外にも、このタイプの化合物は、高い親和性および特異性で、DNAの副溝に結合するということを、我々は発見した。DNAの副溝に結合する、(a)オリゴペプチドの少なくとも一方の端に結合している少なくとも1個の窒素含有塩基性基;および(b)2個以上の複素環式モノマーであって、そのうちの少なくとも1個が複素環部分で分枝鎖、環式または部分環式C3〜C5アルキル基で置換されているモノマーを含有するオリゴペプチド化合物または薬剤として許容されるその塩もしくは溶媒和物が提供される。 (もっと読む)


抗アポトーシスBcl−2蛋白質の活性を阻害する式(I):


(式中、A、Z、Z1A、Z、Z2A、L及びZは特許請求の範囲に定義する通りである)の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスBcl−2蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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本発明は、式(I)で表される有機金属錯体を提供する。
【化1】


式中、MはRh、Ir、又はPtから選択される金属であり、YはN又はOを表し、R1は水素、ハロゲン、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシル基、C3〜C40芳香族基、C1〜C50脂肪族基、及びC3〜C50環式脂肪族基を表し、R2は水素、C3〜C20芳香族基、C1〜C50脂肪族基、又はC3〜C50環式脂肪族基を表すか、又はR1及びR2は隣接するYと共に環、好ましくは5員若しくは6員の環を形成してもよく、n1は0〜3の値を有し、n2は0〜2の値を有し、m1は1以上の値を有し、m2は1以上の値を有するが、m1+m2は3である。 (もっと読む)


【課題】内皮性NO−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)


[式中、R1〜R4は互いに独立して、H・非置換および少なくとも一置換のC−C1b−アルキル、等からなる群から選択され、AはCH2、CHOHおよびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、BはCH2およびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、R5はアリール基またはヘテロアリール基である]で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するNK(ニューロペプチドニューロキニン−1)アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式(II)に代表される化合物(N含有へテロ環は5〜9員環を含み、NがSまたはSOで置き換えられたものも含む。)であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、NKアンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 (もっと読む)


本発明は、心血管疾患の予防および/または治療のための化合物から成る。該化合物は、以下の一般式(I)によって表される、化合物のアトロプ異性体である。


式中、Rは、C1−C3アルキル基を表し、Rは、2−ヒドロキシ−C4−C6アルキル基を表し、Rは、ハロゲノ基、ハロゲノ−C1−C3アルキル基等を表し、Rは、水素原子、ハロゲノ基等を表し、Rは、C1−C3アルキル基を表し、Rは、水素原子、ハロゲノ基等、またはそのアトロプ異性体を表す。
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本発明は、心血管疾患の予防および/または治療のための化合物を含む。該化合物は、以下の一般式(I)の化合物、


(式中、Rは、C1−C3アルキル基を表し、Rは、ヒドロキシ−C1−C4アルキル基等を表し、Rは、ハロゲノ基、ハロゲノ−C1−C3アルキル基等を表し、Rは、水素原子、ハロゲノ基等を表し、Rは、スルファモイル基またはC1−C3アルキルスルホニル基を表し、Rは、水素原子、ハロゲノ基等を表す)、またはN−オキシド、前述のもののアトロプ異性体、あるいは前述のものの薬学的に許容される塩である。
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【課題】関節リウマチ、若年性関節リウマチ、スチル病、変形性関節症、骨粗鬆症、軟骨形成異常、骨形成異常、脊椎関節炎、乾癬性関節炎、関節炎、滑膜炎又はスポーツ・事故等による関節障害等の骨・関節疾患の予防又は治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩。式中、R1は水素原子等を、R2はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、ヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基等を、R3は水素原子等を、nは0、1又は2を示し、nが2の場合、R2は同一又は異なっていてもよい。
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【課題】ウレイド基、アミノカルボニル基及び置換基を有してもよい二環式基を置換基として有する新規ピロール誘導体の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩はインターロイキン−6産生阻害活性を有し、インターロイキン−6が関与する疾患、眼炎症性疾患等の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、R1はハロゲン原子、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ホルミル基又は置換基を有してもよい低級アルキルカルボニル基を、R2は置換基を有してもよい二環式炭化水素基又は置換基を有してもよい二環式複素環基を、R3は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよいアリール基又はアシル基を示す。
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【課題】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の1つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。1種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。
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