【課題】非晶質アトルバスタチンの現在の製造方法は、毒性又は環境の観点から最適ではない溶媒を含み、さらに、現在の方法は、製造能力の点で最適ではなく、そして大規模合成に好適ではない。以上の課題を解決するための非晶質アトルバスタチン・カルシウムの改良された製造方法の提供。
【解決手段】以下のステップ：（ａ）溶媒中にアトルバスタチンを溶解して溶液を形成し；そして（ｂ）上記溶液を、非溶媒とヒドロキシル溶媒を含む混合物に添加して、溶液からアトルバスタチンを沈澱させることによって非晶質アトルバスタチンを得る、を含む方法により形成される、非晶質アトルバスタチン・ヘミ−カルシウム塩トリヒドレート。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−６産生を阻害し、ＩＬ−６が関与するとされる疾患の予防又は治療剤として有用な新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）［式中、環Ａはベンゼン環等；Ｒ¹はハロゲン原子、水素原子、低級アルキル基等；Ｒ²はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基等；ｎは０、１、２、３等を示す。］で表される化合物又はその塩、および該化合物を含有する医薬組成物。


該医薬組成物は、眼炎症性疾患（特に、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、角膜炎、結膜炎又はブドウ膜炎）および網膜疾患（特に、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症又は糖尿病黄斑浮腫）に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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本発明は、[R-(R*,R*)]-2-(4-フルオロフェニル)-β,δ-ジヒドロキ-5-(1-メチルエチル)-3-フェニル-4-[(フェニルアミノ)カルボニル]-1H-ピロール-1-ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の結晶形態D1およびD2、およびその水和物を提供する。結晶形態D1およびD2は、それぞれ図1および3に記載のX線粉体回折ピークを有する。さらに、本発明は、結晶形態の製造方法および結晶形態を含んでなる医薬組成物を提供する。結晶形態は商業的規模で生産することができ、優れた安定性を示す。 （もっと読む）

一実施形態では、Ｒ_１〜Ｒ_７が本明細書に記載されている下記の構造の化合物が記述される。式（Ｉ）：


これらの化合物の調製方法、ならびに本明細書に記載する化合物を使用した避妊；類線維腫の治療または予防；子宮平滑筋腫の治療または予防；子宮内膜症、不正出血、および多嚢胞性卵巣症候群の治療または予防；ホルモン依存性の癌腫の治療または予防；ホルモン補充療法の提供；食物摂取の刺激；発情同期化；および周期関連症状の治療の方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、高脂血症及び高コレステロール血症の予防及び治療に有用な、改善された溶解度を有するアトルバスタチンストロンチウム塩またはその水和物またはその多形体、及びこれを含む医薬組成物を提供する。
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【課題】 ［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸、又は薬学的に許容されるその塩を製造するための改良された合成法を提供し、併せて本方法で用いられる新規中間体を提供するものである。
【解決手段】 本方法は、３，５−ジヒドロキシ−６−シアノヘキサン酸アルキル（例えばｔｅｒｔ−ブチル）を出発原料とし、シクロペンタノンまたはシクロヘキサノンとの反応を経て中間体の例えばｔｅｒｔ−ブチルシクロペンチリデンニトリルまたはｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシリデンニトリル（新規中間体）を得、これを還元し、アトルバスタチンジケトンと縮合させ目的化合物を得るものである。
本発明の方法により製造される化合物は、高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、前立腺肥大症又はアルツハイマー病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａは、置換または非置換アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_６）基、ｍ＝０、１または２およびｐ＝０または１を有する式（ＩＩ）の基を表し、Ｒ１は、水素または（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルを表し、Ｒ２は、置換または非置換（Ｃ３−Ｃ１０）アルキル基、置換または非置換の非芳香族（Ｃ_３−Ｃ_１２）炭素環式基、複素環式置換または非置換基、アルキレン（Ｃ_１−Ｃ_３）に置換されている基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基を表し、Ｒ_９は、官能基または複素環基を表す。）を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。

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（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）からなる群から選択される化合物を含む、ＭＥＫと共に使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 ５−（４−フルオロフェニル）−１−［２−（（２Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−６−オキソテトラヒドロピラン−２−イル）エチル］−２−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸フェニルアミドの新規な製造法を提供する。
【解決手段】化合物（７）


と他の化合物を溶媒中で水を除きながら反応させることからなる方法。 （もっと読む）