【課題】キノロンカルボン酸系抗菌薬の製造中間体として有用なテトラ置換−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン誘導体の光学活性体の効率的な製法、およびその中間体の提供。
【解決手段】式（ＶＩＩ）


（式中、Ｒは、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基、または、カルボン酸とエステル結合を形成し得る不斉補助基を意味し、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいアラルキル基を意味する。）で表わされる化合物を１）エステルの加水分解条件下にて処理し、２）カルボキシ基をアミノ基へ転位反応させ、３）還元条件下に処理し，４）脱保護反応に付すことをにより、（７Ｓ）−７−アミノ）−７−メチル−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン等を得る。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規ＣＸＣＲ１ケモカインアンタゴニストおよびＣＸＣＲ２ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患（例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌）を治療する治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は複素環置換のジフェニル尿素類誘導体及びその用途を開示し、一般式［１］または［２］に示される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、Ａがモノ置換または多置換のキノリン、イソキノリン、キナゾリン、ピロールまたはピリミジニルで、前記置換基がハロゲン、Ｃ_１−５アルキル基、Ｃ_１−５ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−５アルコキシ基、Ｃ_１−５ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−５アルキルアミノ、Ｃ_１−５ハロゲン化アルキルアミノ、アミノ基またはニトロ基で、Ｒ_１がＣ_１−５アルキル基で、Ｒ_２が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの１種または複数種から選ばれ、Ｒ_３が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの１種または複数種から選ばれる。本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩は腫瘍または白血病の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

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本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）に媒介される転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は単環式の５員又は６員のヘテロアリールであり、Ｒ^４はフェニル、又は単環式の５員若しくは６員のヘテロアリールであり、他の置換基は特許請求の範囲において規定される通りである）を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するＮＫ_１（ニューロペプチドニューロキニン−１）アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式（ＩＩ）に代表される化合物（Ｎ含有へテロ環は5〜9員環を含み、ＮがＳまたはＳＯで置き換えられたものも含む。）であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、ＮＫ_１アンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 （もっと読む）

【課題】 有害生物抑制剤および除草剤として有用なアリールフェニル置換された環式ケトエノール類の製造に有用な中間体化合物を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｕは水素、塩素、臭素またはアルキルを表す］
の化合物。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。


（式中、Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^ＣおよびＲ^Ｄは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｘは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、ＸとＲ^Ａ、Ｒ^ＡとＲ^ＢまたはＲ^ＣとＲ^Ｄは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい） （もっと読む）

【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化１】


［式中、Ｘは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４およびＺ^５は、窒素原子、Ｃ−Ｒ（式中、Ｒは、水素原子、アルキル、アリール等を表す）であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−Ｎ（Ｒ^２０）−（式中、Ｒ^２０は、水素原子、アルキル、アリール等を表す）、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｓｅ−を表し、他は、Ｃ−Ｒを表す］ （もっと読む）

【課題】 ヘテロ芳香族化合物を無水カルボン酸化合物と気相接触反応せしめて２−アセチルヘテロ芳香族化合物を製造するにあたり、２−アシルヘテロ芳香族化合物の固化、並びにヘテロ芳香族化合物及び／又は２−アシルヘテロ芳香族化合物の重合を、共に生じさせることなく、２−アシルヘテロ芳香族化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 ヘテロ芳香族化合物を無水カルボン酸化合物と気相接触反応せしめて２−アシルヘテロ芳香族化合物を製造する方法において、得られた反応生成ガスを疎水性有機溶媒と接触させて２−アシルヘテロ芳香族化合物を疎水性有機溶媒に溶解、捕集した後、得られた捕集液に含まれる副生のカルボン酸を除去する。 （もっと読む）