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国際特許分類[C07D209/04]の内容

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本発明は、一般式(I)のカチオン性6−アミノインドリン、その酸付加塩、およびその溶媒和物に関し:本発明は、また、このカチオン性6−アミノインドリンの合成方法、組成物、使用、染毛方法、およびこのカチオン性6−アミノインドリンを使用する用具にも関する。

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本発明は、アルカリ金属トリフルオロパーフルオロアルキルボラートのトリアルキルシリルシアニドとの反応およびそれに続く塩交換反応による、または有機トリフルオロパーフルオロアルキルボラートのトリアルキルシリルシアニドとの直接反応による、パーフルオロアルキルトリシアノもしくはパーフルオロアルキルシアノフルオロボラートアニオン、((パー)フルオロ)フェニルトリシアノもしくは((パー)フルオロ)フェニルシアノフルオロボラートアニオン、1〜4個のC原子を有するパーフルオロアルキル基により一置換もしくは二置換されたフェニルトリシアノボラートアニオン、または1〜4個のC原子を有するパーフルオロアルキル基により一置換もしくは二置換されたフェニルシアノフルオロボラートアニオンを有する塩の調製方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式I
【化1】


(式中、A、Y、Z、R20〜R22及びR50は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2、EDG2)の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、そしてまたLPA1受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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【課題】多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供すること。
【解決手段】鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式(2)で示される化合物と、下記式(3a)で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式(1)で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。




[式中、Rは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、C〜C10飽和環基若しくは不飽和環基であり、Aは、置換基を有していてもよいC〜C20芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Xは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Yは、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。] (もっと読む)


本発明は、(3aR,4S,7aR)−4−ヒドロキシ−4−m−トリルエチニル−オクタヒドロ−インドール−1−カルボン酸メチルエステル(I)の製造方法、カルバミン酸(2−クロロエチル)(3−オキソシクロヘキシル)−アルキルエステルのエナンチオマー(II)の製造方法、および、1−カルボアルコキシ−4−ケトパーヒドロインドールのエナンチオマー(III)の製造方法に関する。
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本発明は、式(I)の化合物を提供し、かかる化合物はMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13の阻害剤であり、かくしてMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式(I)の化合物はMMP−2、および/またはMMP−8、および/またはMMP−9、およびMMP−12、および/またはMMP−13が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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本発明は、A、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R78、及びR9の定義が明細書に与えられるようなものである下記式(I)の化合物に関する。式Iの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化1】

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【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I):


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Zは、酸素または硫黄であり;Rは、水素、−CHN、−R、−CHOR、−CHSR、または−CHYであり;Yは、電気陰性脱離基であり;Rは、COH、CHCOH、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり;Rは、カスパーゼ酵素のS2サブサイトに適合し得る基であり;RおよびRは、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてRは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびIL−1β分泌の効果的なインヒビターである。 (もっと読む)


本発明は、CRTH2拮抗物質(アンタゴニスト)として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 (もっと読む)


【課題】非常に美白効果の高い新規成分およびその化合物を含む皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(1A)で示されるアルドキシム誘導体または医薬上許容され得る塩付加体、およびこの化合物を含有する皮膚外用剤とする。


(式中、R、Rはそれぞれ独立に水素原子、メチル基またはエチル基を示し、XはCH、酸素原子、硫黄原子またはNRを示し、更にXのどちらか一方は酸素原子、硫黄原子、NRであり、Rは水素原子、メチル基またはエチル基を示し、点線部の結合はどちらか一方が2重結合である。) (もっと読む)


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