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国際特許分類[C07D209/34]の内容

国際特許分類[C07D209/34]に分類される特許

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【課題】条件が穏和で、操作が簡便で、反応収率及び反応効率が良好で、応用効果がよいイリジウムキラル触媒によって3−アルケニレン置換インドロンを不斉水素添加する方法を提供すること。
【解決手段】溶媒中、水素ガス雰囲気中において、イリジウムキラル触媒の存在下にて、一般式(1)で表される3−アルケニレン置換インドロンを水素添加して、一般式(2)で表されるC3位モノ置換キラルインドロンとする。式中、R1は、水素原子、フッ素原子又はメチル基を表し、R2は、置換基を有するか若しくは有さないアリール基、又は置換基を有するか若しくは有さない炭素数1〜8のアルキル基を表す。L*はキラル配位子を表し、CODはシクロオクタジエンを表し、Xはアニオンを表す。

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【課題】トリアゾリウム塩及びその製造方法、アジドアルコール、並びに、トリアゾリウム塩を触媒として用いた、不斉反応による、四置換炭素を有するアルキル化オキシインドールの製造方法の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、nは1〜3の整数であり、Y−は、1価、2価又は3価のアニオンであり、Rは、水素原子又は炭化水素基であり、Rは、有機基であり、RおよびRは、各々有機基であり、RおよびRは、各々水素原子又は有機基であり、Rは、特定のカルバミド、スルホンアミド又はホスホンアミドを示す。]で表されるトリアゾリウム塩。この化合物を触媒として用い、不斉反応アルキル化等により、四置換炭素を有するアルキル化オキシインドールを製造できる。 (もっと読む)


【課題】異常細胞増殖を調整、調節および/または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することが可能な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式IIまたは一般式IIIで表される化合物。


[式中、XはOまたはC(R22であり、Yは[C(R22であり、AはNR2であるか、または存在せず、R1は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロカルビルおよび置換ヒドロカルビル基(ここに、該置換ヒドロカルビルはハロゲン、窒素、リン、硫黄および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子で置換されている)などである。] (もっと読む)


【課題】医農薬およびそれらの合成中間体として有用な3,3−ジフルオロ−2,3−ジヒドロインドール−2−オン類の簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】(2−アミノフェニル)ジフルオロ酢酸エステル類を環化させ、式(1)


(式中、Rは、炭素数1〜4のアルキル基を示す。Rは、同一または相異なって、水素原子、ハロゲン原子、炭素数1〜4のアルキル基等を示す。nは、1または2を示す。)で表される3,3−ジフルオロ−2,3−ジヒドロインドール−2−オン誘導体を製造する方法。 (もっと読む)


【課題】有機合成中間体及び医薬中間体として有用な、6−ブロモ−2−オキシインドールまたは6−ヨード−2−オキシインドールを高収率並びに高純度で得ることができる、工業的に利用可能な製造方法を提供する。
【解決手段】2−(4−ブロモ−2−ニトロフェニル)マロン酸ジエステルまたは2−(4−ヨード−2−ニトロフェニル)マロン酸ジエステルを有機酸の存在下、金属で還元環化することで6−ブロモ−2−オキシインドール−3−カルボン酸エステルまたは6−ヨード−2−オキシインドール−3−カルボン酸エステルを合成する工程、及び、該6−ブロモ−2−オキシインドール−3−カルボン酸エステルまたは6−ヨード−2−オキシインドール−3−カルボン酸エステルを脱炭酸する工程を含む6−ブロモ−2−オキシインドールまたは6−ヨード−2−オキシインドールの製造方法。 (もっと読む)


本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)


式(I)[式中、R〜Rは、請求項1に記載の意味を有する]で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、医薬として使用することができる。
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【課題】神経細胞死の主な原因となる酸化ストレスおよび小胞体ストレスに対して神経細胞死を抑制することが可能な化合物及びそれを用いた神経細胞死抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明のオキシインドール誘導体は、下記一般式(1)で示されるオキシインドール誘導体又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、障害因子処理後の神経細胞に対しても神経細胞死を抑制する作用を奏する。Y1、Y2、Y3、Y4、Cn及び-NR1R2の組み合わせとしては例えば(Y1=H、Y2=H、Y3=F、Y4=H、Cn=CH2、-NR1R2=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))、(Y1=H、Y2=H、Y3=CH3、Y4=H、Cn=CH2、-NR1R2=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))等が挙げられる。
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本発明は、オキシインドールおよびオルト置換されたアニリンを生成するための方法ならびに合成のための中間生成物としてのそれらの使用に関するものである。式(4)の化合物:(化合物中、塩素化剤および有機溶媒の存在下で、−60°から−10℃の範囲の反応温度で、アニリン(式Qの化合物)の混合物がチオエーテル(式Wの化合物)で変換されている)を生成するための方法。その後の方法において、前記化合物は、酸性触媒の存在下で、式(7)のインドールまたは式(8)のオキシインドールにさらに変換される。

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【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び/又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I):


(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基等を表し、Aは、水素原子等を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Zは、式−O−A及び式−X−Eで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び/又は治療のための医薬。 (もっと読む)


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