国際特許分類[C07D209/40]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合している5員環からなる複素環式化合物 (3,383) | 1個の炭素環と縮合しているもの (2,455) | インドール;水素添加したインドール (1,835) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が複素環の炭素原子に直接結合したもの (558) | ニトロ基の一部でない窒素原子,例.イサチン・セミカルバゾン (51)
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新規アリールウレイド安息香酸誘導体及びその使用
本発明は、イオン調節型 GluR5 受容体の選択的及び非競合アンタゴニストとして有用である新規のアリールウレイド安息香酸誘導体に関する。
その生物学的活性の故に, 本発明のアリールウレイド誘導体は、アスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患の治療に有用であるとみなされる。
更に、本発明は本発明にしたがって使用される化合物, 並びにこの化合物を含む医薬調合物, 及びアスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患又は障害又は病態を治療する方法を提供する。
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アミノ酸誘導体及び抗活性酸素剤
【課題】活性酸素種の発生を抑制し、安全性も高くまた比較的安価に製造することが可能である新規抗活性酸素剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(III)で表わされるアミノ酸誘導体。
(式中、Ar2は2−ヒドロキシ−1−ナフチル基を表わし、Rbはロイシン、イソロイシン等のアミノ酸の側鎖を表わし、X2は−CH=N−を表わし、Yは水素原子、−COOR1、−SO3H、−CON(R2)R3、−CONHCH(R5)COOR4または−CH2OHを表わし、そしてnは0または1の整数を表わす。)
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1−フェニルアルキル−ピペラジン
式(I)の化合物(RおよびR1は、広範な置換基であり、QはCO、CHOHまたはCHOR2であり、R2は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル基であり、その各々は、必要に応じて、置換されるか、またはアルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニルもしくはジアルキルアミノチオカルボニルであり、R3は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたは複素環式基であり、その各々は、必要に応じて置換され、nは1または2であり、Aは結合またはメチレンまたはエチレン基であり、そしてR4は、アリールまたはヘテロアリール基であり、そのいずれかは、必要に応じて置換される)は、セロトニン作動性レセプターについて親和性を有する。これらの化合物およびそれらのエナンチオマー、光学異性体、ジアステレオアイソマー、N−ピペラジンオキシド、多形体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩は、下部尿路の神経筋機能不全および5−HT1Aレセプター活性に関連する疾患を有する患者の処置において有用である。
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新規アンドロゲン
本発明の化合物は、式Iに記載の構造又はこの塩若しくは水和物の形態を有する。
(式中、
Xは、S又はSO2であり;R1が、(1C−6C)アルキル、(3C−6C)アルケニル又は(3C−6C)アルキニルであり(それぞれ、(3C−6C)シクロアルキル、OH、OC(O)(1C−4C)アルキル、(1C−4C)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、C(O)(1C−4C)アルキル、CO2H又はCO2(1C−4C)アルキル、C(O)NR5R6、S(O)(1C−4C)アルキル又はS(O)2(1C−4C)アルキルで必要に応じて置換されている。);R2は、水素、(1C−4C)アルキル又はC(O)(1C−4C)アルキルであり;R3は、(1C−4C)アルキル、(1C−4C)フルオロアルキル、(1C−4C)アルコキシ、(1C−4C)フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり;又は、R3は、(1C−4C)アルキル、(1C−4C)フルオロアルキル、(1C−4C)アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された5員若しくは6員の芳香族複素環式環構造であり;R4は、オルト位において、1−ヒドロキシ(1C−4C)アルキル、(1C−4C)アルコキシ、C(O)(1C−4C)アルキル、CO2(1C−4C)アルキル、C(O)NH2、シアノ、ニトロ若しくはCH=NOR7で置換され、及び(1C−2C)アルキル、(1C−2C)フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基又は芳香族6員複素環であり;R5は、(1C−2C)アルキル、(1C−2C)フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じて置換された2−ピリジルであり;又は、R5及びR6は、独立に、水素又は(1C−4C)アルキルであり;R7は、水素又はC(O)(1C−4C)アルキルであり;R8、R9、R10は、独立に、水素、(1C−2C)アルキル、フルオロ又はクロロである。)
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ヘパラナーゼ阻害剤及びその使用
本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 (もっと読む)
ヒト癌細胞に対する抗癌性を有するインジルビン誘導体
本発明はヒト癌細胞株に対して、細胞の増殖を阻害することによる抗癌性を有するインジルビン誘導体に関する。具体的には本発明は、CDK(サイクリン依存性キナーゼ)インヒ
ビターとして知られるインジルビン誘導体の合成を提供する。さらにインジルビン誘導体によるヒト癌細胞株の増殖を抑制する活性と、分化を誘導することによって白血病細胞株をアポトーシスに誘導する性質とが検討され、様々なヒト癌細胞株に対して抗癌作用の薬効を有する新規インジルビン誘導体が開発された。
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異なるタイプの細胞に機能的に影響を及ぼし、免疫性疾患、炎症性疾患、神経疾患、およびその他の疾患を治療するための新規なジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤
本発明は、医薬分野での使用のための、Gly−Pro−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも1つのこのような物質または少なくとも1つのこのような物質を含む少なくとも1つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患(自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応)、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病(特に、ざ瘡、乾癬)、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症(特にSARS)の予防および治療のための使用に関する。 (もっと読む)
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤としての置換インドール
本発明は、本明細書に記載された式Iの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ(アデノシン−5’−二リン酸リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び/又は予防の医薬品として有用である。
【化1】
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インドール−6スルホンアミド誘導体、その調製及び5−HT−6モジュレータとしてのその使用
本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの1つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも2つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式(Ia、Ib、Ic)の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に;その調製のための工程に、ヒト及び/又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する医薬組成物に関するものである。
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インドール−4スルホンアミド誘導体、それらの調製および5−HT−6調節因子としてのそれらの使用
本発明は、一般式(Ia、Ib、Ic)の新規スルホンアミド誘導体であって、任意で、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ化合物の形態であるか、またはいずれかの混合比にあるそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも2つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するともに、それらを調製する方法、ヒトおよび/または獣医学的治療用の薬剤としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。
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