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国際特許分類[C07D211/32]の内容

国際特許分類[C07D211/32]に分類される特許

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【課題】ドネペジルの新規製造方法の提供。特に、反応時間の短縮、コスト低減、安全性向上を図る。
【解決手段】E2M、有機溶媒、弱塩基、亜ジチオン酸ナトリウム、及び相間移動触媒を混合して、E2M混合溶液を得る工程;E2M混合溶液を加熱し、水を加えて、有機層を有する加熱E2M水溶液を得る工程;及び、加熱E2M水溶液から有機層を抽出し、有機層を濃縮及び乾燥して、ドネペジルを得る工程を有する。還元剤として亜ジチオン酸ナトリウムを用いることによって、従来法で用いる水素ガスの安全性を向上させ、非常に高価な従来の貴金属触媒とは対照的に、コストを低下させる。さらに、本方法は、85%を超える有望な収率のドネペジルを合成するのにわずか60分の反応時間しか必要とせず、ドネペジルの生産効率及び経済的価値を大いに上げる。 (もっと読む)


【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】式(I)の化合物又はその塩[R1は、メチル、H、R2は、H、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、R3は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール(該各基は、アルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい。)を示すか或いは、アルキルまたはアルケニルを示し、Xは、−NH−C(=O)−NH−、−C(=O)−NH−、−NH−C(=S)−NH−、−C(=S)−NH−、−NH−C(=S)−、−NH−C(=O)−CH−、−NH−C(=O)−CH−CH−、−NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、−C(=O)−を示し、nおよびmは、1〜3、pは、0〜2を示す。]。
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【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の2分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して2量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 (もっと読む)


【課題】GPCRアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物:


(I)
またはその医薬的に許容される塩。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、熱又は光の影響による変色が抑制されたドネペジルを含有する固形製剤の製造方法を提供することである。
【解決手段】本発明者らは、結晶セルロースを含まないドネペジル塩酸塩の顆粒を作成した後、結晶セルロースと他の添加剤を混合し、その混合物を打錠することによって得られた錠剤は、着色料や他の安定化剤を使用することなく、熱や光の影響による変色が抑制され、主薬の含有量も安定に維持されることを見出し、本発明を完成させた。 (もっと読む)


【課題】N−置換−4−ホルミルピペリジンを収率よく容易に得ることができる工業的な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式(1)


(式中、RとRは、同一又は異なっても良いアルキル基を示し、また、相互に結合して環を形成しても良い。)
で表される4−ホルミルピペリジンアセタール誘導体に対して、そのN位にアミノ基の保護基またはアルキル基を導入することにより、N−置換−4−ホルミルピペリジンアセタール誘導体を得た後、該化合物の脱アセタール化を行うことにより、N−置換−4−ホルミルピペリジンを製造する。 (もっと読む)


【課題】インスリン分泌促進作用およびそれに伴う血糖低下作用を有する新規なカルバメート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。
[式中、Aは、下記(a)等で表される基であり(mおよびnは、0、1等であり;
5は、置換されていてもよいC1-6アルコキシカルボニル基等である。);R1は、置換されていてもよいC6-10アリール基等であり;R2a、R2b、RおよびR3bは、各々独立して、水素原子、置換されていてもよいC1-6アルキル基等であり;pは1、2等であり;qは0等であり;Xは、酸素原子、または硫黄原子であり;Yは、酸素原子等であり;Zは、単結合、酸素原子等である。]
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本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO、CSであり、そしてRは、詳しくはHであり、Rは、式:NR又はORの基であり(ここで、R及びRは、詳しくはHであり、そしてRは、アルキル基である)、Rは、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてRは、詳しくは少なくとも1個のNH基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
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【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも2種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも1種類の流体については、有機化合物を少なくとも1種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも1種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも1種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 (もっと読む)


ピルビン酸キナーゼM2(PKM2)を調節する化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、PKM2を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成(BPH)を含む、ピルビン酸キナーゼ機能(例えば、PKM2機能)に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 (もっと読む)


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