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国際特許分類[C07D211/44]の内容

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【課題】優れたEML4−ALK融合タンパク及び変異EGFRタンパクのキナーゼ活性の阻害活性を有し、癌治療用医薬組成物の有効成分として有用なジ(アリールアミノ)アリール化合物の、高収率かつ低コストであり、医薬品としての工業的生産に好適である製造方法及びその製造方法において有用な合成中間体の提供。
【解決手段】次式(19)


で示される化合物を脱ケタール化反応に付し、更に1−メチルピペラジンを作用させて還元的アミノ化反応することによって、N-{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-N'-[2-(プロパン-2-スルホニル)フェニル]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミンを製造する。 (もっと読む)


【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。) (もっと読む)


本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R/Rは、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH−シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR及びRは、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH−、−(CH−、−(CH−、−(CH−O−(CH−、−(CH−S−(CH−、−(CH−NR−(CH−、−(CH−C(O)−(CH−、−(CH−CF−(CH−、−CH−CHR−(CH、−CHR−(CH、CHR−(CH−CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH−、−(CH−、−(CH−又は−CH−であり;Rは、S−低級アルキル、CF、OCHF、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;Rは、CF、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。
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本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式(I)[式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている]の化合物の使用に関する。
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本発明は、式I:(式中、X、Q及びR〜Rは、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである)で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。本発明は、また、式Z:(式中、R〜Rは、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである)で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。さらに、本発明は式IとZで表される化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法並びに使用方法に関する。式I及びZで表される化合物は、CRTH2受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、CRTH2受容体と関連した喘息などの疾患及び障害の処置に有用であることができる。
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【課題】優れた気道杯細胞過形成抑制作用を有する新規な医薬組成物、特に呼吸器疾患等の予防又は治療、更には感冒等の予防又は治療に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】抗アレルギー剤であるフェキソフェナジン若しくはその塩又はエバスチンが、優れた気道杯細胞過形成抑制作用を有することを見出し、上記課題を解決した。 (もっと読む)


【課題】新規な抗アデノウイルス剤、並びにアデノウイルス感染症の予防及び/又は治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】
本発明者は、鋭意研究を行った結果、抗アレルギー剤である、フェキソフェナジン塩酸塩、エバスチン、又はアンレキサノクスに優れた抗アデノウイルス作用が発現するという驚くべき効果を見出した。これらの薬剤は、夏風邪、プール熱或いは角結膜炎等の原因ウイルスであるアデノウイルス感染症の予防及び/又は治療のための医薬組成物として有用である。 (もっと読む)


【課題】メラニン−濃縮ホルモン(MCH)のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばtransまたはcis−1−[2−(1−ピロリジニル)エチルアミノ]−4−(3−シアノフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキサンである、N−アリールウレア誘導体式I。メラニン−濃縮ホルモン(MCH)のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症、および糖尿病)に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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【課題】液晶媒体および液晶ディスプレイを提供する。
【解決手段】本発明は、式(I)の1種類以上の化合物、任意成分として式(II)および(III)の化合物群より選択される1種類以上の化合物、および、任意成分として式(IV)の1種類以上の化合物を含む誘電的に正の液晶媒体と、この媒体を含む液晶ディスプレイ、特にアクティブマトリクスディスプレイ、さらに、特にはTN、IPSおよびFFSディスプレイとに関する。


(式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。)


(式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。)


(式中、パラメータは明細書中で示される意味を有する。) (もっと読む)


【課題】プロスタグランジンD2受容体アンタゴニスト活性を有するピペラジン誘導体及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下式(III)


で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの水和物。これらはアレルギー性疾患治療剤として使用できる。 (もっと読む)


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