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国際特許分類[C07D211/48]の内容

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【課題】GPCRアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物:


(I)
またはその医薬的に許容される塩。 (もっと読む)


【構成】EDG−5調節剤からなる血管の収縮または拡張による疾患治療および/または予防剤。
【効果】EDG−5調節剤は、EDG−5に特異的に結合しアンタゴニストまたはアゴニスト作用を示すため、EDG−5アンタゴニストは血管の収縮による疾患、例えばくも膜下出血または脳梗塞後の脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、肝硬変に伴う門脈圧の亢進、肝硬変に伴う静脈瘤等、またEDG−5アゴニストは血管の拡張による疾患、例えば慢性頭痛(例えば、偏頭痛、緊張型頭痛、それらの混合型頭痛または群発頭痛)、痔核、鬱血性疾患等の治療および/または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Iのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、R、R、R、R、R、R、R、W、a、bおよびcは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、βアドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を治療するのに有用である。
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【課題】腫瘍細胞におけるHIF−1の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。


[式中、Dはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、t−ブチル基などで表される基等を意味し、R1〜3はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Zは窒素原子又は−O−等を意味し、Gは、Zが−O−、又は、−S−の場合は存在せず、Zが−CR−等の場合は、式


{式中、Tはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Qは、水素原子、C3〜10脂環式炭化水素基又はC6〜14アリール基等を意味する。}で表される基を意味する。] (もっと読む)


本発明は、式I(式中、R〜RおよびX〜Xは、本明細書で定義されている通りである)の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体(KOR)により仲介される疾患、状態および/または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、KORの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してKORに対して極めて選択的である。
【化1】

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本発明はアラルキルアルコールピペリジン誘導体及びその抗うつ病薬物としての使用を開示する。前記アラルキルアルコールピペリジン誘導体は5-HT、NA及びDAの再取り込みに対して三重阻害作用を有する。該誘導体は組成物の形式で、経口や注射等によりこのような治療を必要とする患者に投与することができる。該誘導体は以下の一般式の構造を有する化合物又はその塩である。
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【課題】微生物触媒によりピペリジン誘導体である4−(4−(4−ヒドロキシジフェニル)−1−ピペリジニル)−1−ヒドロキシブチル)−α,α−ジメチルフェニル酢酸,4−[4−[4−(ジフェニルメトキシ)−1−ピペリジニル]−オキソブチル]−α,α−ジメチルフェニル酢酸を製造する。
【解決手段】目的物質の前駆体を酸化する能力のある以下の微生物。Streptomyces rimosus,Stemphylium consortiale,Gliocladium deliquescens,他。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化1】


(式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R1、R2、R4a、R4b、R5a、R5bは請求項1に記載の意味を有する。)さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 (もっと読む)


式(I)の化合物:


(I)
またはその医薬的に許容される塩は、GPCRアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患(例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症)を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。
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