国際特許分類[C07D211/56]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合していない水素添加したピリジン環を含有する複素環式化合物 (2,630) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,456) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合のないもの (2,087) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (1,231) | 窒素原子 (382)
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光学活性アミン化合物の製造方法、並びに、ジアステレオマー塩及びその製造方法
【課題】光学活性アミン化合物の実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】式(A−1)又は(A−2)で表されるアミン化合物と式(B−1)又は(B−2)で表される酸性分割剤とを反応させてジアステレオマー塩を形成する工程、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ精製ジアステレオマー塩を得る工程、及び、精製ジアステレオマー塩を塩基性水溶液により分解し、式(A−1)又は(A−2)で表される光学活性アミン化合物を得る工程を含むことを特徴とする光学活性アミン化合物の製造方法。
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4−アリールフェニル誘導体
【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、R1aは、水素原子等;R1bは、置換されたC1−6アルキル基等;Gは、下記式等;R1cは、水素原子等;R1fは、水素原子等;R1gは、水素原子、ハロゲン原子等;R1dは、基:−D−E等;Dは、単結合、−CO−等、Eは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい4員〜7員の環状アミノ基等;R1eは、水素原子等;R2は、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B等;Aは、単結合等;Bは、水素原子等;nは、0等である。]
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光学活性3−アミノピペリジン−1−カルボキシレート化合物の製造方法およびその製造方法に用いられる中間体
【課題】光学活性3−アミノピペリジン−1−カルボキシレート化合物の製造方法およびその製造方法に用いられる中間体の提供。
【解決手段】溶媒の存在下、式(1)
(式中、Rは炭素数1〜4のアルキル基またはベンジル基を表わす。)で表される光学異性体混合物と光学活性マンデル酸とを接触させて、式(2)
で表される塩を析出させる工程と、析出した塩を取得する工程と、取得した塩と酸または塩基とを混合する工程とを含む光学活性化合物の製造方法。
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光学活性な3−アミノピペリジンの製造方法および製造の中間体
【課題】
光学活性な3−アミノピペリジンの工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】
3−アミノピペリジンに、分割剤として、(A)光学活性な2−メトキシフェニル酢酸、または(B)光学活性なN−p−トルエンスルホニルフェニルアラニンを使用し、ジアステレオマー法により光学分割を行なう。分割剤(B)を使用した場合、ジアステレオマー塩形成の反応媒体として、(イ)メタノールまたは水とメタノールとの混合溶媒を使用すれば(R)−3−アミノピペリジンを、(ロ)エタノールまたは2−プロパノールを使用すれば(S)−3−アミノピペリジンを、それぞれ得ることができる。
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抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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ALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとしての架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体
本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】
(式中、W、Y、Z、R1及びR2は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
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PAR−1アンタゴニストとしての置換ピペリジン誘導体
本発明は、新規の置換ピペリジン誘導体、その製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用ならびに疾患、特に、心血管疾患および腫瘍性疾患の処置および/または予防のための医薬を製造するためのその使用に関する。
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ヒスタミンH3−受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【課題】ヒスタミンH3-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化1]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および/または作動薬としてのヒスタミンH3-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化1】
(Wはイミダゾール環の4(5)位置に結合したときにヒスタミンH3-受容体に拮抗活性および/またはアゴニスト活性を与える残基、R1およびR2は下記1)〜5)のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい:1)低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、R1およびR2が結合している窒素原子と一緒になって、i)飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、N-置換されたピペラジノ基)
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ナフタレン誘導体
【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、R1aおよびR1bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルコキシ基等であり;R1cは、水素原子、ハロゲン原子等であり;R1dおよびR1eは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基等であり;R2は、置換されてもよいアルキル基等であり;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B(ここにおいて、Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;R4は、水素原子等であり;sは、0等である。]
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GLYT−1阻害剤としてのアロイルアミノ−及びヘテロアロイルアミノ−置換ピペリジン
本発明は、一般式I[式中、R1は、水素、低級アルキル、CD3、−(CH2)n−CHO、−(CH2)n−O−低級アルキル、−(CH2)n−OH、−(CH2)n−シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり;R2は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ジ−低級アルキル、−OCH2−O−低級アルキル、もしくは低級アルコキシであるか;又はピペリジン環は、R2と一緒になって4−アザ−スピロ[2.5]オクタ−6−イルから選択されるスピロ環を形成し;Arは、アリール又はヘテロアリールであり、これらは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シクロアルキル、低級アルコキシ、S−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルから選択される1個、2個、もしくは3個の置換基によるか又はフェニル(R’で場合により置換されている)により、場合により置換されており、そして、R’は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、もしくはハロゲンで置換されている低級アルコキシ、又はヘテロアリールであり;Rは、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでアリール及びヘテロアリールは、1つ又は2つのR’で場合により置換されており;nは、0、1、2又は3である]の化合物;又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び/もしくは光学異性体に関する。さらに、本発明は、式Iの化合物を含有する医薬組成物ならびに神経性及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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