国際特許分類[C07D211/56]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合していない水素添加したピリジン環を含有する複素環式化合物 (2,630) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,456) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合のないもの (2,087) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (1,231) | 窒素原子 (382)
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アルキルピペリジン−3−イルカーバメートの光学分割方法およびその中間体
【課題】光学純度の高い3−アミノピペリジンを得る方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下、式(1)
(式中、Rは炭素数2〜4のアルキル基を表わす。)
で示されるアルキルピペリジン−3−イルカーバメートのRS混合物と光学活性な酒石酸とを接触させることを特徴とするアルキルピペリジン−3−イルカーバメートの光学分割方法、および
式(2)
(式中、Rは炭素数2〜4のアルキル基を表わし、*は当該炭素原子が光学活性中心であることを表わす。)
で示される光学活性なアルキルピペリジン−3−イルカーバメートと光学活性な酒石酸とのジアステレオマー塩。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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N−及びO−置換型の4−[2−(ジフェニルメトキシ)−エチル]−1−[(フェニル)メチル]ピペリジンアナログ、及びそれを用いたCNS障害を治療する方法
N−及びO−置換型の[2−ジアロマティックメトキシ及びメチルアミノ)アルキル]ピペリジンは、ドーパミン輸送体(DAT)及びセロトニン輸送体(SERT)に対し高いCNS活性を示す。好適な化合物は、DATとSERTとの間で、及びDAT及びノルエピネフリン輸送体(NET)との間で大きく異なる行動を示す。化合物はCNS障害を治療する場合に有用性があり、限定しないがコカイン中毒、抑うつ状態、及びパーキンソン病を含む。 (もっと読む)
新規化合物
本発明は、一般式(I)
(I)
(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に記載されたように定義される)
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩(有益な性質を有する)、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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スルホンアミドおよびその医薬組成物
本発明は、化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、明細書中で定義されている通りの式(I)の構造を有する化合物の群を対象とする。本発明はまた、式(I)の化合物を含有する組成物を対象とする。
【化1】
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トロキシピドを含有する胃粘膜障害治療剤
【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。
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可溶性エポキシドヒドロラーゼ阻害剤
式Iの尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のsEH媒介疾患を処置するために有用である。式Iにおいて:Xは、結合、C=O、またはSO2であり;Yは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され;そしてpは、1、2、または3に等しい整数である。
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新規化合物
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩(これらは有益な性質を有する)、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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殺虫性ベンズアミジン類
【課題】殺虫殺ダニ剤として優れた殺虫殺ダニ効果を示す新規なベンズアミジン類を提供すること。
【解決手段】式
で表されるベンズアミジン類および殺虫殺ダニ剤としてのその利用。
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3−置換アミノ環状アミン誘導体の製造方法
【課題】高収率・高純度の3−置換アミノ環状アミン誘導体を、安全かつ安価に製造する。
【解決手段】式(1):
[式中、mは1、2、または3を、R1は水素原子等を、R2は、存在しないか、1または複数存在し、それぞれ独立して、ハロゲン原子等を、R4は置換されてもよいアルキル基等を、R5およびR6は、それぞれ独立して、水素原子等を表す。]で示される化合物を、水素化ホウ素ナトリウムで処理して、式(2):
で示される化合物とし、これを官能基変換反応に付した後、引き続き単離することなく、式R3NH2[R3は水素原子等を表す]で示される化合物と反応させることを特徴とする、式(3):
で示される化合物の製造方法。
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