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国際特許分類[C07D211/56]の内容

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ピペリジン誘導体、それらの製造及びレニン阻害剤としての使用が開示されている(式I)。
【化1】

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本発明は、M−1ムスカリン受容体のアゴニストである式(I):


で示される化合物に関する。
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式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化169】

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【課題】
有用なCXCR4拮抗作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】
一般式(I)で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途(式中の記号は明細書中に記載の通り)。
【化1】


一般式(I)で示される化合物は、CXCR4拮抗作用を有するので、CXCR4介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患(例えば、関節リウマチ、関節炎、肺線維症、移植臓器拒絶反応等)、アレルギー性疾患、感染症(例えば、ヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群等)、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患(例えば、癌、癌転移等)等の予防および/または治療剤、または再生医療用剤等として有用である。 (もっと読む)


式(I)
Q−L−W−C(=X)−Z−P
〔式中、Qは式−N(R)(R)のアミンであり;
Lはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり;
Wは、各々LおよびC(X)に結合した環原子YおよびYを含む6または7員脂肪族環であり、そしてYおよびYは独立してNおよびCから選択され;
XはO、N、N−CNまたはSであり;
ZはNRであり;
Pは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物は、C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用である。 (もっと読む)


本発明は新規化合物、それらの製造法およびそこで使用される新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含有する医薬製剤、並びに治療における前記活性化合物の使用に関し、例えばGSK3で選択的な阻害作用を示す化合物を提供する。 (もっと読む)


SDF−1またはI−TACケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、CCXCKR2受容体へのSDF−Iおよび/またはI−TAC結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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本発明は、TAFI阻害剤および肺線維症を処置するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。

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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物に関するものである(式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R11、R12、W、Xおよびnは本明細書で定義されている)。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。
【化314】

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