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国際特許分類[C07D211/56]の内容

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【課題】光学活性な3−(N−アルキル)−アミノピペリジン−1−カルボキシレート
の製造方法の提供。
【解決手段】
下記工程を含む式(1)で表される化合物(式中、Rは炭素数1〜6のアルキル基であり、Rは炭素数1〜4のアルキル基またはベンジル基である。)の製造方法:
式(2)で表される化合物(Rは前記と同じである)と光学活性な酸のジアステレオマー塩を、塩基と接触し、式(2)で表される化合物を取得する工程、および前記工程で得られる化合物と、式(3а)で表される化合物(式中、Rは前記と同じであり、Xはハロゲン原子である。)、または式(3b)で表される化合物(式中、Rは前記と同じである。)を反応する工程。
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【課題】優れた胃粘膜障害治療剤を提供する。
【解決手段】トロキシピドと、アズレンスルホン酸又はその塩を含有する。 (もっと読む)


【課題】 光学活性3−アミノピペリジンを、工業的に有利で安価な原料から、簡便かつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 ラセミ体の3−アミノピペリジンと光学活性N−p−トルイルグルタミン酸を反応させ、生成する光学活性3−アミノピペリジンの光学活性N−p−トルイルグルタミン酸塩を分離する光学活性3−アミノピペリジンの製造方法。 (もっと読む)


【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体(PPAR)の優れたアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体の、効率的かつ工業生産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】2−ニトロ安息香酸エステル誘導体とピペリジン誘導体を反応させ、得られた化合物のニトロ基を還元後、亜硝酸またはその塩と還元剤により脱アミノ化反応を行うことにより、PPARαアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体及びその水和物を製造する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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D−グルクロノラクトンからDGJNAc 1Dを全収率20%で合成するための簡便でスケーラブルな方法を提供する。DGJNAcは、GalNAcaseの極めて強力で特異的な第1の競合的阻害剤である。DGJNAc 1Dは、β−ヘキソサミニダーゼ(-hexosaminidase)の競合的阻害剤でもある。L−DGJNAc 1Lの合成および活性についても示す。DGJNAcをGalNAcaseの強力で特異的な阻害剤として使用することによって、シンドラー病を含むいくつかの疾患の有用な研究および治療が可能となる。 (もっと読む)


【課題】取扱いに注意を要するアジ化ナトリウムを用いることなく、1−置換−トランス−3−(置換アミノ)ピペリジン−4−オールを得る方法を提供する。
【解決手段】1−置換−3,4−エポキシピペリジンと式(II)


(式中、AおよびAは1以上の芳香族炭素環基を有していてもよい炭素数1〜12のアルキル基等を表す。)で示されるアミン化合物とを溶媒の存在下で反応させる工程を含む式(IV−1)


で示される1−置換−トランス−3−(置換アミノ)ピペリジン−4−オールの製造方法。 (もっと読む)


本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)


開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされる:
【化1】


(式中、R1、R2、R3、Ra、及びYは、本明細書に定義される通りである)。
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