本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、本発明の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾールの産生の減少もしくは制御、又は細胞中でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれら医薬組成物の使用のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）［定義は請求項１に記載したとおりである］で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることを見出した。
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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

【課題】高収率、高純度でベンジルシアニド誘導体をアルキル化する方法を提供する。
【解決手段】式(II)


のベンジルシアニド誘導体を水酸化ナトリウム等の塩基とトリアルキルアミンの存在下にハロゲン化アルキルでアルキル化する式(I)で表される化合物の製造方法。


（式中、Ｒ¹、Ｒ²は（Ｃ1−Ｃ20）−アルキル基を表し、Ｒ³はフェニル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規なピペリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン７受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、Ｒ^１，Ｒ^２は、水素原子，水酸基，シアノ基等を、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６は水素原子，ハロゲン原子等を、またＲ^３とＲ^４、又はＲ^４とＲ^５はそれぞれ結合して５ないし６員環を形成してもよく、ＺはＣ_１−６アルキルスルホニル，アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニンの薬理学的作用に拮抗する化合物を提供する。
【解決手段】ＳＰおよびＮＫＡの非ペプチドアンタゴニストである式Ｉ


（式中、例えば、Ｑ¹は４−アセトアミド−４−フェニルピペリジノ、４−（２−メチルスルフィニルフェニル）ピペリジノ等、であり、そしてＱ⁴は３，４−ジクロロフェニルまたは３，４−メチレンジオキシフェニルである。）を有する化合物、それらのＮ−オキシドおよびそれらの薬学的に許容しうる塩は、ニューロキニンの薬理学的作用に拮抗し、喘息および関連症状の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、医薬品として有用な｛４−シアノ−４−［３−（シクロペンチルオキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝酢酸の保存安定性に優れた新規な結晶形を提供すること。
【解決手段】
｛４−シアノ−４−［３−（シクロペンチルオキシ）−４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピペリジン−１−イル｝酢酸の新規な結晶形が、約２ヶ月保存後においても変化せず、優れた保存安定性を有するため、医薬品として有用である。 （もっと読む）