国際特許分類[C07D211/90]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合していない水素添加したピリジン環を含有する複素環式化合物 (2,630) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,456) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個の二重結合を有しているもの (119) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの (110) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子 (59)
国際特許分類[C07D211/90]に分類される特許
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ニトロソニフェジピン誘導体を有効成分とする動脈硬化症治療剤
【課題】新規動脈硬化症治療剤の提供。
【解決手段】ニトロソニフェジピン、および、ニトロソ−ニソルジピン、ニトロソ−ニモジピン、ニトロソ−ニカルジピン、ニトロソ−ニトレンジピンニトロソニフェジピン等のニトロソニフェジピン誘導体を有効成分とする動脈硬化症治療剤。動脈硬化の進展に大きな影響を与えるマクロファージの動脈内への浸潤を抑制でき、動脈血管の平滑筋中膜の肥厚と線維化を抑制。これにより、動脈硬化の諸症状を改善し、動脈硬化に関連する疾患の予防又は治療剤として有用。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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ベニジピン塩酸塩ナノ粒子とその調製方法
本発明は、超音波技術による、ベニジピン塩酸塩((±)−(R*)−1,4−ジヒドロ−2,6−ジメチル−4−(3−ニトロフェニル)−3,5−ピリジンジカルボン酸塩[(R*)−1−ベンジル−3−ピペリジンアルコールエステル])のナノ粒子を調製する方法とその調製方法とに関する。 (もっと読む)
MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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5‐フルオロウラシルと1,4‐ジヒドロピリジン誘導体の薬学的組合せ、および癌治療におけるその利用
一般式(I)をもつ、2,6‐ジメチル‐1,4‐ジヒドロピリジン‐3,5‐ジカルボン酸エステルタイプの新規の化合物であって、該式において、Rは、メチルあるいはエチルである低級アルキル基であり、R1とR2は、カルボン酸ナトリウム‐メチルエステルであり、該新規の化合物は、5‐フルオロウラシルとの組合せで相乗的な細胞毒性効果をもつものである。
【化1】
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P2X7モジュレーターとしてのジヒドロピリドンアミド
式(I)の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩(式中、m、n、p、q、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、本明細書において定義された通りである)。また、前記化合物を作製するための方法、及びP2X7プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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P2X7モジュレーターとしてのジヒドロピリドンアミド
式Iの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩(式中、m、n、R1、R2、R3、R4、R5及びRaは、本明細書において定義された通りである)。また、前記化合物を作製するための方法、及びP2X7プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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アムロジピン含有フィルム製剤
【課題】アムロジピン又はその塩の安定性を向上させたフィルム製剤を提供すること。
【解決手段】本発明のフィルム製剤は、コーティング層からなる一対の最外層と、該最外層に挟持された少なくとも1つの薬物層とを備え、薬物層がアムロジピン又は及びその塩と、ポリビニルピロリドンと、グリセリンと、フィルム形成剤とを含有することを特徴とするものである。
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ニフェジピンの製造法
【課題】さらなる精製操作なしで薬剤における活性化合物として直接用いられるべきニフェジピンを得ることを可能にする、高純度及び高収率でそして同時に短い反応時間でニフェジピンを製造するための新規方法の提供。
【解決手段】溶媒としての少なくとも1種の(C2−C3)アルカノール中において2−(2−ニトロベンジリデン)アセト酢酸メチルを、3−アミノクロトン酸メチルと反応させることを含んでなり、該反応を加圧下に70〜110℃の温度で行うことを特徴とするニフェジピンの製造法。好ましくは75〜95℃の温度、特に好ましくは約85℃においてメタノール中で反応を行う。
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