国際特許分類[C07D211/98]の内容
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国際特許分類[C07D211/98]に分類される特許
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重合可能な組成物
本発明は、式(I)[式中、Qは直接結合又は二価の遊離基−(CR8R9)−であり、Z1は−O−、−NR10−、−CH2−、−(CR11R12)−又は−C(=O)−であり、かつR1〜R12は、場合により置換された炭化水素基である]のトリアゼンの、遊離基によって誘発される反応、例えば不飽和モノマーの重合及びポリオレフィンの分解において有用な遊離基のための前駆物質としての使用に関する。式(I)のトリアゼンのほとんどが新規であり、かつ式(I)のトリアゼン及びそれらを含有する重合可能な組成物の製造も請求される。
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ピペリジン化合物およびその製法
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Rは水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Xは−CO−、−SO−または−SO2−で示される基を表す。
mは1又は0の整数を表す。
R1は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基等を表す。
Zは酸素原子または−N(R3)−で示される基を表す。
R3は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
R4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。
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1−アミノピペリジン誘導体の製造方法
本発明は一般式(I)の化合物の製造方法に関する。これらは、生物活性物質の製造における重要な中間体として使用される。製造は、一般式(II)のジカルボニル化合物から出発し、それを一般式(III)の適切なヒドラジン誘導体と反応させ、次いで水素化させて行われる。本発明はまた有利な中間体化合物にも関する。
【化1】
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モリブデンダイマーをルイス酸触媒として用いる方法
【課題】
本発明は、ヒドラゾンとジエンとのアザディールスアルダー反応を用いたピペリジン誘導体の製造に有効な金属触媒、及びピペリジン類縁体の製造方法を提供する
【解決手段】
本発明は、触媒としてモリブデンダイマーを用いて、酸素の存在下にアシルヒドラゾンとジエンとのアザディールスアルダー反応によりピペリジン誘導体を製造する方法、そのための触媒、及び活性化されたモリブデン触媒に関する。
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イミノ基を有するベンゾイル化合物及び除草剤
【課題】
より少ない使用量で高い効果が得られ、安全性が高く、作物との選択性が良い除草剤を提供する。
【解決手段】
式〔I〕
【化1】
(式中、QはQ1〜Q5で示される基を、R1〜R12は水素原子、アルキル基等を、Aは置換されていてもよい4〜8員複素環基を、Gは酸素原子又は硫黄原子を、XはCH2等を、YはCH3基等を、mは0〜4の整数をそれぞれ表す。)で表されるイミノ基を有する新規ベンゾイル化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する除草剤、及びその製造中間体である安息香酸誘導体又はその塩。
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血漿カルボキシペプチダーゼBインヒビター
下記式(I):
[式中、R1, R2, R3及びR4は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
【化1】
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環状アミド誘導体、その製造法および抗血栓剤としての用途
本発明は、式(I):
〔式中、R1は置換されていてもよい環状炭化水素基または置換されていてもよい複素環基、Wは結合手または置換されていてもよい2価の鎖状炭化水素基、aは0,1または2、X1は置換されていてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン、Y1は-C(O)-、-S(O)-または-S(O)2-、Aはさらに置換基を有していてもよいピペラジン環またはさらに置換基を有していてもよいピペリジン環、X2は結合手または置換されていてもよい低級アルキレン、Y2は-C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-または-C(=NR7)-、X3は置換されていてもよいC1−4アルキレンまたは置換されていてもよいC2−4アルケニレン、Z3は-N(R4)-、-O-または結合手、Z1は-C(R2)(R2’)-等、Z2は-C(R3)(R3’)-、-N(R3)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩を提供する。
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トロンビンの阻害薬として有用な新規5,6−ジヒドロピリジン−2−オン化合物
式(I)の化合物(式中、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、R6、A、GおよびLは、明細書中に示す意味を有する)を提供する。これらの化合物は、トリプシン様プロテアーゼ、たとえばトロンビンの競合阻害薬として有用であり、またはそのプロドラッグとして有用であり、したがって特にトロンビンの阻害が有益である状態(たとえばトロンビンの阻害が必要もしくは望ましい状態、たとえば塞栓症、および/または抗凝固療法が適用される状態)の処置に有用である。
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異なるタイプの細胞に機能的に影響を及ぼし、免疫性疾患、炎症性疾患、神経疾患、およびその他の疾患を治療するための新規なジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤
本発明は、医薬分野での使用のための、Gly−Pro−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも1つのこのような物質または少なくとも1つのこのような物質を含む少なくとも1つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患(自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応)、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病(特に、ざ瘡、乾癬)、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症(特にSARS)の予防および治療のための使用に関する。 (もっと読む)
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