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国際特許分類[C07D213/54]の内容

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【課題】FabI阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】


式中、それぞれ個別に、Lは、1以上のR1で置換されてもよいC2アルケニルであり;Aは、0〜2のヘテロ原子を含有する原子数4〜7の単環式の環、0〜4のヘテロ原子を含有する原子数8〜12の二環式環、または0〜6のヘテロ原子を含有する原子数12〜16の三環式の環である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)のハロゲン置換アミド誘導体(RからR、QからQ、A、V、W、X、Y、nおよびnは本文で引用のように定義される)に関するものである。本発明はさらに、その誘導体の製造方法、殺虫剤および殺ダニ剤としてのその誘導体の使用に関するものでもある。
【化1】

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本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 (もっと読む)


本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式(I)の化合物であって;式中:...は二重結合であり、かつXはCであり;または...は単結合であり、かつXはN、CHまたはCQRであり;式中:nは1〜10であり;RはHまたはQRであり;各R’は独立にHおよびQRより選択され;各Qは独立に、結合、CO、NH、S、SO、SOまたはOより選択され;各Rは独立に炭素数1〜10のアルキル、炭素数2〜10のアルケニル、炭素数2〜10のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数1〜10のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数1〜10のアルキルアリールまたは炭素数1〜10のヘテロシクロアルキルより選択され;Lは窒素含有ヘテロアリールであり;およびWは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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本発明は、式
【化1】


(式中、R1、R3、L1、L2、G1、G2、A及びmは、明細書に定義された通りである)の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩;と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンE合成酵素−1の阻害剤である。
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本発明は、CRTH2拮抗物質(アンタゴニスト)として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 (もっと読む)




本発明はブラジキニンB1の選択的拮抗剤である式(I)の新規スルホンアミド誘導体、そこでR−RおよびZは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および/または塩および/または水和物および/または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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【課題】S1P3受容体においてアンタゴニスト活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】式I (式中、Xは、CR3及びNからなる群より選ばれ; Yは、CR3及びNからなる群より選ばれ; Zは、CR3及びNからなる群より選ばれ; X、Y及びZの少なくとも一つは、Nであり; Wは、NR3又はOであり; Vは、オキソであるか又は二つのH原子を表し; 但し、Vが二つのH原子である場合、zは0である; R1は、アリール基であり; R2は、アリール基であり; R3は、H及びアルキル及び低級アルキルからなる群より選ばれ; R4は、H及びアルキルからなる群より選ばれ; 前記R3又はR4の2つが一緒になって炭素原子3〜6個を有する環状アルキル環を形成してもよく; aは、0又は1〜6の整数であり; bは、0又は1であり; cは、0又は1〜6の整数であり; dは、0又は1であり; eは、0又は1であり; xは、1であり; yは、0又は1〜3の整数であり; zは、0又は1〜3の整数であり; 但し、dが0である場合、eは1であり、eが0である場合、dは1であり、yが0である場合、zは1であり、zが0である場合、yは1である)によって表される化合物を用いる。
【化1】
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本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造:


をもつ化合物に関する。
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本発明は、一般式(I)の抗生物質アクリノニンの新規な生体立体異性体(bioisosteres)に関する。これらの新規化合物は、メタロプロテイナーゼの阻害剤として特別関心が持たれている。
【化1】

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