本発明は医薬の分野におけるものであり、ならびに特に癌の治療のための化合物、組成物、使用および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換２−チオ−３,５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジンおよび再灌流傷害および障害の予防および／または処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物、及びそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性及び痴呆の処置又は予防を提供する。
【化１】

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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、ここで、置換基の名称は明細書に記載されている。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物もまた提供されており、前記化合物は、ＩＩ型糖尿病の治療に有用であるグルコキナーゼ活性化物質である。
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式（Ｉ）の新規な炭素環式化合物
【化１】


、グリコゲンシンターゼキナーゼ（ＧＳＫ３）の活性をインビトロで阻害する組成物および方法、ならびにＧＳＫ３媒介傷害をインビボで処置する組成物および方法が、提供される。本発明の方法、化合物および組成物は、ＧＳＫ３活性によって媒介される障害を処置する際に、単独でか、または他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて使用され得る。この処置は、例えば、糖尿病、アルツハイマー病、他の神経変性障害（例えば、パーキンソン病およびハンティントン病）、肥満症、アテローム性動脈硬化症心血管疾患、本態的高血圧症、多嚢胞性卵巣症候群、Ｘ症候群、虚血、外傷性脳傷害、双極性傷害、免疫不全または癌の処置である。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式（Ｉ）の化合物、


（Ｉ）
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ¹〜Ｒ⁷（Ｒ³’を含む）、Ｅ、Ｗ、ｖ、ｙ、ｚ、Ａ、及びＢは記載の通りである。

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本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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【化１】


本発明は、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２が記載中で挙げられた通りに定義される式（Ｉ）の新規な１，３−ジメチルブチルカルボキシアニリド、該物質の製造のためのいくつかの方法、望ましくない微生物の抑制のためのそれらの使用ならびに新規な中間生成物及びそれらの製造に関する。
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