【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより５−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Ｑの形成前に結合される、最終生成物（例えば、ＡＡ）の製造方法。
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【課題】 ピリジンＮ−オキシド化合物を温和な条件下で脱酸素して対応するピリジン化合物を高い収率及び選択率で製造できる方法を提供する。
【解決手段】 本発明のピリジン化合物の製造方法は、担体表面に金ナノ粒子を固定化した表面金固定化触媒及びシラン化合物の存在下、ピリジンＮ−オキシド化合物を脱酸素して対応するピリジン化合物を得ることを特徴とする。担体としてハイドロキシアパタイトを好適に使用できる。シラン化合物として、ジメチルフェニルシラン、１，１，３，３−テトラメチルジシロキサンなどを用いることができる。 （もっと読む）

【課題】農園芸用殺菌剤の有効成分として有用なベンゾイルピリジン誘導体またはその塩の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表されるベンゾイルピリジン誘導体またはその塩の製造方法であって、5-クロロ-2-メトキシ-4-メチルニコチン酸と、3,4,5-トリメトキシトルエンとをルイス酸又は脱水剤の存在下で反応させて、３−（２，３，４−トリメトキシ−６−メチルベンゾイル)−５−クロロ−２−メトキシ−４−メチルピリジンを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】空気中の水分に対して安定な保存安定性に優れたピリジンカルボン酸無水物の提供。
【解決手段】有機溶媒中において、炭酸塩で処理することによって得られるピリジンカルボン酸無水物。該ピリジンカルボン酸無水物としては、３−ピリジンカルボン酸無水物（慣用名：ニコチン酸無水物）であることが好ましい。該炭酸塩としては、アルカリ金属炭酸塩及び／又はアルカリ土類金属炭酸塩であり、特に、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、及び炭酸カルシウムよりなる群から選択されるものであることが好ましい。該有機溶剤としては、酢酸エチル、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、ジクロロメタン、トルエン、及びアセトンよりなる群から選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで：Ａｒ_１およびＡｒ_２は、独立してＱであり；各Ｑは、０〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり；Ｑは、請求項１で定義されるように必要に応じて置換され、ここで：Ｘは脱離基であり；そしてＹは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚであり；そしてＺは、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族、ベンジル、Ｆｍｏｃ、−ＳＯ_２Ｒ’およびＱから選択され、ただし、Ｑは、Ｘまたはアルキンで置換されず；ここでＲ’は、請求項１で定義されるものである。
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本発明は、ペンタメチン前駆体を第一級アミンと反応させることによる、Ｎ置換カルボキシル化ピリジニウム化合物の合成方法に関する。この反応では、Ｎ置換アルコキシカルボニルピリジニウム複素環式化合物が形成される。 （もっと読む）

本発明は、次式（Ｉ）
Ａｒ−ＣＯＯＨ （Ｉ）
［式中、Ａｒは、原子数５〜５０の場合により置換されたアリール基を表す］
で表される少なくとも一種の芳香族カルボン酸と、次式（ＩＩ）
Ｒ^２−（ＯＨ）_ｎ （ＩＩ）
［式中、Ｒ^２は、炭素原子数１〜１００の場合により置換された炭化水素残基を表し、そして
ｎは、１〜１０の数を表す］
で表される少なくとも一種のアルコールとを、少なくとも一種のエステル化触媒の存在下に、モノモード−マイクロ波アプリケータのマイクロ波の伝播方向にその長軸がある反応管中でマイクロ波照射下に反応させてエステルとする、芳香族カルボン酸エステルの連続的製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｐ３８キナーゼのインヒビターとして有用な化合物の調製のためのプロセスに関する。本発明のプロセスは、安定なフェニル−６−（１−（フェニル）ウレイド）ニコチンアミドの大規模調製をしやすく、これを高純度および高収量において生成する。上記プロセスは、個々の変換を完了するのに必要とされる反応時間を短縮することによって、およびさらなる精製工程の必要性を排除することによって、以前の経路に対して所望の生成物のより迅速な生成を提供する。 （もっと読む）

5-ホルミル-ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステル(I)[式中、Zは水素またはハロゲンであり；Z¹は水素、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；かつR¹、R²は独立してC₁〜C₁₀-アルキルである]を製造する方法であって、(i)式(II)[式中、記号は式(I)において定義した通りである]の化合物を、ニトロソ化剤(III)、R³-O-N=O(III)[式中、R³はC₁〜C₈-アルキルである]と、アルカリ金属またはアルカリ土類金属のアルコラートまたは炭酸塩の存在下、極性非プロトン性溶媒中、-45〜40℃の温度で反応させて、オキシム化合物(IV)[式中、Z、Z¹、R¹およびR²は式(I)において定義した通りである]を得る工程、(ii)オキシム化合物(IV)を、ルイス酸の存在下、0〜100℃の範囲の温度で、脂肪族C₁〜C₁₀-アルデヒドと反応させる工程を含む、前記方法。式(I)の化合物は、除草性イミダゾリノン類、例えばイマザモックスの合成における有用な中間物質である。
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