国際特許分類[C07D213/81]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (3,690) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (1,391) | アミド;イミド (724)
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3位において (391)
国際特許分類[C07D213/81]に分類される特許
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新規なビフェニルピリジンアミドおよびフェニルピリジンアミド
式Iの化合物:
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は本明細書に定義されているとおりである)またはその医薬的に許容される塩。P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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ヤーヌスキナーゼ阻害剤化合物および方法
本発明は、式(I)(式中、A、B、D、R1、R2、R4およびR5は、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式(I)の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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ネプリリシン阻害剤としての置換アミノプロピオン酸誘導体
本発明は式I’;
〔式中、R1、R2、R3、R5、B1、Xおよびnはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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プロテアーゼ阻害剤
式(I)(式中、R1〜R15、P1、P2、A、BおよびQは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。
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ヒト免疫不全ウイルス複製の阻害剤
HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I):
(I)
(式中、a、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、本明細書の定義どおりである)の化合物。
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殺虫性化合物
殺虫性化合物
本発明は、式(I)のビスアミド誘導体、それらを調製するためのプロセスおよび中間体、昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物の害虫を駆除するためにそれらを使用する方法、ならびにそれらを含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、および殺軟体動物性の組成物に関する。
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カルボキサミド化合物およびカルパイン阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式(I)の化合物
(式中、R1、R2、R3a、R3b、R4、Q、Y、AおよびXは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。)、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式(Ia)および(Ib)
(式中、R1、r、R2b、R3a、R3b、R4、YおよびXは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。)を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Yが、部分CH2−CH2、CH2−CH2−CH2、N(Ry#)−CH2、N(Ry#)−CH2−CH2またはCH=CH−CH=であり、それぞれ、1または2個のH原子が、同一であるまたは異なる基Ry(RyおよびRy#は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。)で場合によって置き換えられているものである。
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アルファへリックスミメティック及び関連の方法
アルファヘリックスミメティック構造体及び式(I)(一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである)で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態(例、癌疾患、線維症)の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 (もっと読む)
メチレン尿素誘導体
【課題】メチレン尿素誘導体、薬剤としてのメチレン尿素誘導体、raf−キナーゼ阻害剤としてのメチレン尿素誘導体、医薬の製造のためのメチレン尿素誘導体の使用、前記メチレン尿素誘導体を含む医薬組成物を製造する方法、前記方法により得られる医薬組成物および前記医薬組成物を投与することを含む治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)のメチレン尿素誘導体、raf−キナーゼの阻害剤としての式(I)の化合物の使用、医薬組成物の製造のための式(I)の化合物の使用、および患者へ前記医薬組成物を投与することを含む治療方法に関する。
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