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国際特許分類[C07D213/81]の内容

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【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


【課題】トシル酸塩の、室温で熱力学的に安定な新規形態、その製造方法、それを含む医薬、および障害の制御におけるその使用の提供。
【解決手段】多形IIの式(I)の化合物を不活性溶媒中で処理し、多形Iの式(I)の化合物の結晶を加える、多形Iの式(I)の化合物の製法及び異常な血管新生または透過性亢進過程を特色とする障害、骨髄の疾患、癌腫または癌原性の細胞増殖の処置用の医薬組成物を製造するための、多形Iの式(I)の化合物の使用。
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【課題】比較的マイルドな条件で、高い選択性及び高い転化率をもって、一級アルコールと一級アミン、二級アミン及びそれらの誘導体から選ばれる少なくとも1種とからアミド化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】架橋性官能基を含む側鎖を有するスチレン系高分子の該架橋性官能基を架橋させてなる担体と、該担体に担持されたナノサイズクラスター及びカーボンブラックとを有する触媒の存在下、一級アルコールと一級アミン、二級アミン及びそれらの誘導体から選ばれる少なくとも1種とからアミド化合物を得る工程を備え、前記ナノサイズクラスターが、金からなるナノサイズクラスター並びに金と鉄、コバルト及びニッケルから選ばれる少なくとも1種の8属金属とのナノサイズクラスターから選ばれる少なくとも1種であることを特徴とするアミド化合物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】4−{4−[({[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}カルボニル)アミノ]フェノキシ}−N−メチルピリジン−2−カルボキサミドおよびそのトシル酸塩、式(I)の製造方法の提供。
【解決手段】アニリン誘導体を4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと反応させ、次いで、p−トルエンスルホン酸と極性溶媒中、40℃から使用する溶媒の還流温度までの反応温度で混合する製造法。
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【課題】コレステリルエステル輸送蛋白(CETP)インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び2−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−クロロ−N−(4−シクロペンチル−ベンジル)−2−イソプロピルアミノ−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ベンズアミドあるいはN−(4−tert−ブチル−ベンジル)−N−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−エチル−2−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Iの化合物。
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【課題】高い効果を有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】一般式(1)


{式中、A1、A2、A3、A4は互いに独立して炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、R1アルキル基、フェニル基、複素環基を示し、R2、R3は互いに独立して、水素原子、アルキル基、アルキルカルボニル基を示し、G1、G2、G3は互いに独立して、酸素原子または硫黄原子を示し、Xは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アミノ基を示し、nは0〜4の整数を示し、Qは、フェニル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、複素環基を示す。}で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤、ならびにその製造方法。 (もっと読む)


【課題】優れたガス吸着性能及び優れたガス吸蔵性能を有する金属錯体を提供する。
【解決手段】下記一般式(I);(式中、R〜Rはそれぞれ同一または異なって水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、アルコキシ基、ホルミル基、アシロキシ基、アルコキシカルボニル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アシルアミノ基またはハロゲン原子である。)で表されるジカルボン酸化合物(I)と、周期表の2族及び7〜12族に属する金属のイオンから選択される少なくとも1種の金属イオンと、特定の二座配位可能な有機配位子とからなる金属錯体。
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【課題】優れたガス吸蔵性能及びガス分離性能を有する金属錯体を提供する。
【解決手段】ジカルボン酸化合物(2−ニトロテレフタレート)と、周期表の2族、7〜12族に属する金属のイオンと、式(II)(式中、R5〜R12はそれぞれ同一または異なってH、置換基を有し得るアルキル基、アルコキシ基、ホルミル基等又はハロゲン原子である。)で表される該金属イオンに二座配位可能な有機配位子とからなる金属錯体。
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【課題】優れたガス吸着性能を有する金属錯体を提供すること。
【解決手段】ビフェニルジカルボン酸化合物と、下記一般式(II);で表される化合物を配位子とする金属錯体。(例えば亜鉛酢体)


(例えば、4,4’−ビフェニルジカルボン酸) (もっと読む)


【課題】新規なベンズアミドおよびヘテロアレーンカルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。


(式中、R1はC1〜C6アルキル等、R2は水素等、R5は水素、C1〜C6アルキル等、R4は水素等、AはCR10またはNであり、BはCR11またはNであり、DはCR3またはNであり、ここで、−B=A−および−A=D−は、−N=N−ではなく、R3は水素、C1〜C6アルキル等、R10およびR11は水素等である。nは、1,2、または3である)。 (もっと読む)


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