国際特許分類[C07D213/82]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (3,690) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (1,391) | アミド;イミド (724) | 3位において (391)
国際特許分類[C07D213/82]に分類される特許
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E1活性化酵素のインヒビターとして有用なヘテロアリール化合物
【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。
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ヘッジホッグシグナル伝達のビスアミド阻害剤
【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式(I)を有し、式中の環A、環B、R1、R2、R3、R4、R5、m及びnは、本明細書中に定義する通りである。
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アントラニルアミド/2−アミノ−ヘテロアレーンカルボキサミド誘導体
【課題】コレステリルエステル輸送蛋白(CETP)インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び2−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−クロロ−N−(4−シクロペンチル−ベンジル)−2−イソプロピルアミノ−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ベンズアミドあるいはN−(4−tert−ブチル−ベンジル)−N−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−エチル−2−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Iの化合物。
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MEKの複素環式阻害剤及びその使用方法
【課題】哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患、並びに炎症性状態の治療に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Vで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
[式中、R3は、HOCH2CH2O又は(S)−MeCH(OH)CH2Oであり;R9は、H、CH3、F又はClである;但し、R3がClである時、RはHOCH2CH2Oでない]
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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ベンズアミドおよびヘテロアレーン誘導体
【課題】新規なベンズアミドおよびヘテロアレーンカルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
(式中、R1はC1〜C6アルキル等、R2は水素等、R5は水素、C1〜C6アルキル等、R4は水素等、AはCR10またはNであり、BはCR11またはNであり、DはCR3またはNであり、ここで、−B=A−および−A=D−は、−N=N−ではなく、R3は水素、C1〜C6アルキル等、R10およびR11は水素等である。nは、1,2、または3である)。
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生体触媒の固定化
【課題】被包性細胞含有ポリアクリルアミドビーズの製造方法を提供する。
【解決手段】被包性細胞を含むポリアクリルアミドビーズを、(i)アクリルモノマー混合物の水溶液を提供すること;(ii)過硫酸塩水溶液中の細胞懸濁液を提供すること;(iii)任意に界面活性剤を含有し得る水非混和性液体中の、第三級アミン水溶液のエマルジョンを提供すること;(iv)工程(i)で提供される前記溶液と工程(ii)で提供される前記懸濁液を混合すること;(v)工程(iv)で得られる前記混合物を工程(iii)で提供される攪拌エマルジョンに加えること;(vi)アクリルモノマー混合物を重合すると同時に細胞を被包し被包性細胞を含むポリアクリルアミドビーズを形成すること;を含む方法により製造した。
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TTK阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。
(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。
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2−アルキルシクロアルキル(又はアルケニル)カルボキサミド
【課題】望ましくない微生物を防除するために使用できる新規化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記式で示される新規2−アルキルシクロアルキル(又はアルケニル)カルボキサミド。
(式中、Aは置換されたフェニル基、チアゾリル基、ピリダジル基、ピラゾリル基等を表し、Aに結合する部分は、例えば2−(2,4−ジメチル−1−ブチル)シクロヘキシルカルバモイル基の様な基である。)
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