本発明は、式（Ｉ）の化合物で、式中Ｒ^１およびＲ^２が独立して水素原子その他を表し、Ｘが共有結合その他を表し、Ａが８つから１２この環員原子を有する、二環系、芳香族系、飽和または部分的に不飽和の、複素環系または炭素環系基その他を表し、Ｂがフェニル基または５つから６つの環員原子を有するヘテロアリール基を表す。これらの化合物は、ほ乳類において、疼痛などＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ受容体の亢進が原因である疾患状態を治療するのに有用である。また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

節足動物害虫を駆除するためのN-(4-ピリジル)メチルスルホンアミド。本発明は、節足動物害虫（有害な節足動物）を駆除するための、および前記害虫の蔓延および／またはそれによる破壊から材料を保護するための、式(I) [式中、置換基は下記の通りである：R¹は水素、C₁〜C₄-アルキル、C₁〜C₄-アルコキシ、C₂〜C₄-アルケニル、C₂〜C₄-アルキニルまたはベンジルであり；R²、R³、R⁴、R⁵は互いに独立して、水素、ハロゲン、C₁〜C₄-アルキル、C₁〜C₄-アルコキシ、C₁〜C₄-ハロアルコキシまたはC₁〜C₄-ハロアルキルであり；R²およびR³またはR⁴およびR⁵はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、縮合5または6員炭化水素環を形成していてもよく、前記炭化水素環は1または2個の基R²’、R³’を有することが可能であり、R²’、R³’は互いに独立して、ハロゲン、C₁〜C₄-アルキル、C₁〜C₄-アルコキシ、ハロメトキシまたはハロメチルであり；Xはフェニル、ナフチルおよび5または6員飽和、部分的不飽和または芳香族複素環から選択される環式基であり、前記複素環は炭素原子を介して硫黄原子に結合しており、かつ、O、NおよびSからなる群より選択される1、2または4個のヘテロ原子を含有し、ここで環式基Xは1、2、3または4 個の置換基R^aを有していてもよい]のN-(4-ピリジル)メチルスルホンアミドの使用に関する。

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置換基が請求項１および１５に定義されるものである式Ｉおよび式ＩＩＩのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなＨＤＬコレステロールの低濃度および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化１】

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本発明は、前立腺に対して過剰な作用を示さず、また、骨格筋組織、骨組織に特に強いアンドロゲン受容体アゴニスト作用を示す非ステロイド性の一般式（Ｉ）


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ及びｉは請求項１で定義される通りである）
で示されるテトラヒドロキノリン誘導体またはその塩、およびそれらを有効成分として含有する医薬を提供する。
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本発明は式（Ｉ）：


［式中、記号Ａ、Ｂ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５およびＲ^１６は本明細書で定義される］の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物は、血液凝固カスケードおよび／または接触活性化系：例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインのセリンプロテアーゼ酵素の選択的な阻害剤として有用である。特に、選択的ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。この発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれを用いた血栓塞栓性疾患および／または炎症疾患の治療方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＸは明細書中に定義されたとおりであり；Ａは明細書中に定義されたとおりのアルキレン鎖を表し；Ｂは、基（ａ）又はＲ^７でで置換されている、アルキル又はアルケニルを表すか、あるいはＢは基（ｂ）又はＲ^７を表す）で示される化合物に関する。本発明は、医薬の製造に使用されうる。
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本発明は、式(I)：


［式中、変数A、L、Z、R3および環Bは本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態を提供する。式(I)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤；例えばトロンビン、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子および／または血漿カリクレインとして有用である。特に、選択的XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれを用いた血栓塞栓症および／または炎症性疾患の治療方法にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を製造する方法、リポタンパク代謝に関連する種々の容態または疾患を治療または予防するために、ベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。本明細書中では、ベンジルアミン化合物、これらのベンジルアミン類を含む組成物を製造する方法、およびこれらのベンジルアミン類を使用するための方法および組成物を開示する。ベンジルアミン化合物およびこれらの化合物を含む組成物は、種々の疾患の治療において有用性がある。 （もっと読む）