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国際特許分類[C07D215/12]の内容

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本発明は、式(I)または式(II)の化合物(式中、Wは、酸素原子または式NHを有する基であり;Xは、水素、アルカリ陽イオン、C1〜C8アルキル、または−(CH−C(R)(R)(R)基であり;一方でXおよびR、他方でXおよびRは独立に、場合により置換されている5、6、または7個の結合を有する環を形成することができる)に関する。本発明はまた、前記化合物と、銅、パラジウム、ルテニウム、イリジウム、およびロジウムを含む群から選択される少なくとも1つの金属との錯体、ならびにこれらの化合物の合成方法に関する。これらの化合物および錯体は、種々の不斉触媒反応方法において使用することができる。
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【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−1産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患(肺線維症、腎線維症など)、虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症)、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患(脳梗塞、脳出血)、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および/又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式(I)
【化1】


で表される3−アニリノ−2−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−1に媒介される病状又は症状の予防および/又は治療に有用である医薬を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物の位置選択的合成法に関し、ここでD、JおよびWは特許請求の範囲に示される意味を有する。本発明は、医薬、診断用薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、線虫駆除薬、殺寄生虫薬、殺虫剤、殺ダニ剤および節足動物駆除薬の製造に有用な、末端アルキンを用いるヘテロアリールトシラートの様々な式Iの多機能性置換ヘテロアリール−1−アルキンへのヘテロアリールトシレートの効率的かつ一般的なパラジウム触媒によるカップリング法を提供する。
【化1】

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本発明は、代謝型グルタミン酸受容体の陽性調節剤である複素環化合物に関するものである。本発明は、医薬組成物を製造する上でのこれら化合物の使用ならびにグルタミン酸機能障害関連の神経障害および精神障害から選択される医学的障害を治療する方法に関するものでもある。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物



(式中、R、R、R1a、R2a、R、R、A、B、X、W及びnは、明細書に定義した通りである。)及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、(腎臓及び心臓の)虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋6員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。 (もっと読む)


【課題】α-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式(1)(式中、R、R、R、Rは同一でも異なってもよく水素または一価の有機基を表し、R、R、R、Rのいずれかが互いに結合して二価以上の有機基を形成してもよい)で表されるトリフルオロメチル化合物を一般式(2):(RSiX (2)
(式中、Rはそれぞれ独立にメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基またはフェニル基を表し、Xは塩素、臭素またはヨウ素を表す。)で表されるハロゲン化トリオルガノシランと低原子価金属と溶媒の存在下で反応させることを特徴とする一般式(3)(式中、Rはトリオルガノシリル基又は水素を表し、R、R、R、Rは前記のとおりである。)で表されるα-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法。
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【課題】電子輸送性が高く、発光層との間で分子間錯形成をしない新規フルオレン誘導体、それよりなる電子輸送材料、電子注入材料およびそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子の提供。
【解決手段】下記一般式(I)〔式中、RとRはアルキル基、置換基を有することもあるベンジル基あるいは置換基を有することもあるアリール基であり、Rはキノリル基、イソキノリル基、シンノリル基、キノキサリル基およびベンゾピリミジル基よりなる群から選ばれた基であり、R〜Rは水素およびアルキル基よりなる群からそれぞれ独立して選ばれた基である〕で示されるフルオレン誘導体。
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【課題】 有機発光素子用材料として、三重項エネルギーの高いフルオレン化合物を提供し、このフルオレン化合物を用いて、高効率かつ高輝度な光出力を有する有機発光素子を提供する。
【解決手段】 例えば下記反応で得られる化合物で例示される、有機発光素子用材料としての、立体障害基がフルオレン環上に直接導入されたフルオレン化合物。およびこれを用いた有機発光素子。
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本出願は、TRPV1アンタゴニストであり、式:(I)


(式中、可変部Ar、L、R、R、R、R、R、Y、YおよびYは、詳細な説明に定義のとおりである。)を有し、バニロイド受容体活性により生ずるまたは悪化する障害の治療に有用である化合物を対象とする。
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本発明は、内皮型一酸化窒素(NO)合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式(I)
【化1】


(式中、Het、X、Ra、Rb、R1、R2及びR3は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式Iの化合物は、酵素の内皮型NO合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はNOレベル上昇又は低下したNOレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式(I)の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型NO合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式Iの化合物の使用に関する。
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