グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


(式中、R¹、R²、R³は、各々独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、C₃-C₇-シクロアルキル、C₃-C₇-シクロアルキル-C₁-C₄-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₂-C₆-アルケニルオキシ、C₂-C₆-アルキニルオキシ、C₁-C₄-アルコキシ-C₁-C₄-アルコキシ、C₃-C₇-シクロアルキル-C₁-C₄-アルコキシ、C(OH)(CF₃)₂、C₁-C₆-ハロアルキル、C₁-C₆-ハロアルコキシ、C₁-C₆-アルキルチオ、C₁-C₆-ハロアルキルチオ、C₁-C₆-アルキルスルフィニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルフィニル、C₁-C₆-アルキルスルホニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルホニル、C(R^a)=O、C(R^a)=NOR^b、C(=O)OR^xまたはC(=O)NR^xR^yであり；R^aは、水素またはC₁-C₄アルキルであり；R^bは、水素、C₁-C₄-アルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₂-C₄-アルキニル、C₁-C₄-ハロアルキルまたはC₂-C₄-ハロアルケニルであり；R^x、R^yは、各々独立して、水素、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシ-C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-チオアルキル-C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-アルキル-S(=O)C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-アルキル-S(=O)₂C₁-C₄-アルキル、C₃-C₆-シクロアルキル、C₁-C₄-アルキル-C₃-C₆-シクロアルキル、C₃-C₆-アルケニル、C₃-C₆-アルキニルであり；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₁-C₆-ハロアルキル、C₁-C₆-ハロアルコキシ、C₁-C₆-アルキルチオ、C₁-C₆-ハロアルキルチオ、C₁-C₆-アルキルスルフィニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルフィニル、C₁-C₆-アルキルスルホニル、C₁-C₆-ハロアルキルスルホニル、またはC(=O)OR^cであり；R^cは、水素、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニルまたはC₂-C₆-アルキニルであり；mおよびnは、各々独立して、1、2、3、4、または5であり；pは、0、1、2、3、4、または5である)で表されるキノリン誘導体、ならびにそのN-オキシド、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、化合物(I)を製造するための方法および中間体、昆虫類、ダニ類または線虫類を駆除するための化合物(I)の使用、ならびに化合物(I)を用いて寄生生物による寄生または感染に対して動物を処理、防除、予防または保護する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】工業的に利用可能なパーフルオロアルカンアルデヒドヘミアセタールまたはパーフルオロアルカンアルデヒド水和物を用いて、含フッ素ジヒドロキノリン化合物、含フッ素キノリン化合物を高収率で得る方法を提供する。
【解決手段】２−ビニルアニリン化合物とパーフルオロアルカンアルデヒドヘミアセタールまたはパーフルオロアルカンアルデヒド水和物を、トリアルキルシラン化合物の存在下に反応させることを特徴とする含フッ素ジヒドロキノリン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 新規１，２−ジヒドロキノリン誘導体の合成研究及びその誘導体の
薬理作用を見出すこと。
【解決手段】
一般式（１）で表される化合物又はその塩はグルココルチコイド受容体が関与する疾患の治療に有効である。式中、環Ｘはベンゼン環又はピリジン環；Ｒ^１はハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基等；ｐは０〜５の整数；Ｒ^２はハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシ基等；ｑは０〜２の整数；Ｒ^３は水素原子、アルキル基、アルケニル基等；Ｒ^４及びＲ^５は水素原子等；Ｒ^６は水素原子等；Ａはアルキレン基等；Ｒ^７はＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^８、Ｓ（Ｏ）Ｒ^８又はＳ（Ｏ）_２Ｒ^８；Ｒ^８はアリール基、複素環基等；Ｒ^９は水素原子等をそれぞれ示す。
【化１】
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【課題】 避妊薬、ホルモン依存性癌治療剤等として有用なステロイド受容体のアゴニストおよびアンタゴニストである新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式の縮合環等からなるステロイド受容体に対する高親和性で高選択性のモジュレーターである非ステロイド化合物、該化合物を配合した医薬組成物、該化合物および組成物ならびにステロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト療法を必要とする患者に対する治療剤。
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【課題】極めて純度のよい発光色相を呈し、高効率で高輝度、高寿命の光出力を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［１］で示されるアミノビスアントリル誘導基置換化合物及びそれを使用した有機発光素子。


（例えば、Ａｒ_１及びＡｒ_２は４−ｔＢｕ−フェニル、Ｘ_１及びＸ_２は直接単結合、（Ｒ_１）_ａ及び（Ｒ_２）_ｂは水素、Ｚ_１はフェナントレンを表わす。） （もっと読む）

【課題】既存の直接染料の持つ諸欠点を示すことなしに、自然な色相を得ることを可能とする直接染料、特に経時に伴う色彩の変化なしに、変動する色相を得ることを可能とし、特にシャンプー処理に対して抵抗性であり、淡色化又は非-淡色化処方において非-選択的な、直接染料を提供する。
【解決手段】アンスラキノン発色団及び少なくとも1種のカチオン性アゾ発色団及び/又は少なくとも1種のカチオン性ヒドラゾン発色団を含み、該アンスラキノン発色団が、他のカチオン性発色団及び/又は他の複数のカチオン性発色団と結合していることを特徴とする、混合カチオン性直接染料。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の治療に有用であり得る、式（Ｉ）〜（ＩＸ）で表される化合物、またはそれらの医薬として許容される塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。本発明の化合物によって治療され得る疾患としては、関節リウマチ、骨関節炎、歯周炎、歯肉炎、角膜潰瘍、固形腫瘍成長および二次転移による腫瘍浸潤、血管新生緑内障、炎症性大腸炎、多発性硬化症および乾癬が挙げられる。

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【課題】耐久性に優れた発光素子を可能にする発光素子材料、およびこれを用いた発光素子を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表わされるピレン化合物を含有する発光素子材料。（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１５は水素、アルキル基、シクロアルキル基、複素環基など、並びに隣接置換基との間に形成される縮合環の中から選ばれる。但し、Ｒ^１〜Ｒ^１０のうち少なくとも一つとＡが単結合している。Ｙ^１〜Ｙ^５は、窒素、炭素原子の中から選ばれる。但し、Ｙ^１〜Ｙ^５のうち、少なくとも一つは窒素原子であり、窒素原子の場合には窒素原子上の置換基であるＲ^１１〜Ｒ^１５は存在しない。）
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【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）