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国際特許分類[C07D215/20]の内容

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置換基が請求項1および15に定義されるものである式Iおよび式IIIのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、LDL−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなHDLコレステロールの低濃度および/またはLDL−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化1】

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本発明は式(I):


[式中、記号A、B、L、L、X、X、X、X、R、R、R13、R14、R15およびR16は本明細書で定義される]の化合物もしくは立体異性体、またはその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)の化合物は、血液凝固カスケードおよび/または接触活性化系:例えば、トロンビン、第Xa因子、第XIa因子、第IXa因子、第VIIa因子および/または血漿カリクレインのセリンプロテアーゼ酵素の選択的な阻害剤として有用である。特に、選択的XIa因子阻害剤である化合物に関する。この発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれを用いた血栓塞栓性疾患および/または炎症疾患の治療方法に関する。
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式(I)


[式中、R、R、X、YおよびZは、本明細書中で定義されるとおりである]
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、治療、特に、HM74A受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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本発明は、次式[式中、Aは、独立して置換されていないかまたは置換された二環式C9-10ヘテロアリール基(例えば、キノリニル;キノキサリニル;ベンゾオキサゾリル;ベンゾチアゾリル)であり;Qは酸リーダー基であり、かつ独立して置換されていないかまたは置換された、飽和または不飽和C1-7アルキレン基であって4個以下の原子の骨格長さを有し;もしAが置換されていないベンゾチアゾール-2-イルであれば、Qは不飽和基であることを条件とし;かつもしAが置換されていないキノリン-6-イルであれば、Qはα位において置換されていないことを条件とし;そしてAはベンゾイミダゾール-2-イルでないことを条件とする]で表され、かつHDAC(ヒストンデアセチラーゼ)活性を阻害する、ある特定のカルバミン酸化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護された形、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、かかる化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、かかる化合物及び組成物のin vitro及びin vivo両方でHDACを阻害するための、及びHDACが介在する症状、癌、増殖性症状、乾癬などの治療における使用にも関する。
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薬学上許容される塩およびそのプロドラッグを含む、縮環ピリジン環を持つ二環式化合物は、Gタンパク質共役型受容体40(GPR40)のアゴニストであり、特に、2型糖尿病、およびしばしばこの疾患に伴う病状、たとえば、肥満、混合性または糖尿病性脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症および高トリグリセリド血症のような脂質障害の治療において治療用化合物として有用である。 (もっと読む)



【化1】


の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、2型糖尿病のような高血糖および/またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームX、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
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本発明は、式(I)の新規テトラヒドロキノリン誘導体(式中、Rは、シクロヘキシルまたはシクロペンチルを表し、RおよびRは、各々メチルを表すか、または、一体となってシクロブタンを形成しており、Rは、シクロペンチルまたはイソプロピルを表す)、並びにそれらの塩および溶媒和物、および塩の溶媒和物に関する。それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のための、単独でまたは組合せ中でのその使用、並びに医薬製造のためのそれらの使用、特に、心血管障害、特に低リポ蛋白血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症、高コレステロール血症および動脈硬化症を処置および/または予防するためのコレステロールエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤としてのものに関する。 (もっと読む)


本発明は、新規テトラヒドロキノリン誘導体、その製造方法、疾患の処置および/または予防のための、単独でまたは組合せ中でのその使用、並びに医薬製造におけるその使用、特に、心血管障害、特に低リポ蛋白血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、高脂血症、高コレステロール血症および動脈硬化症の処置および/または予防用のコレステロールエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤としてのものに関する。 (もっと読む)


本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬及びタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用である或る種の5−フェニル−5,6,7,8−ヒドロキノリン化合物に指向している。本発明は、また、活性成分としてこれらの化合物を含む薬物配合物並びに嘔吐、尿失禁、鬱病及び不安を含む或る種の障害の治療に於けるこの化合物及びこれらの配合物の使用に関する。 (もっと読む)


式中、置換基が請求項に定義されるとおりである化合物は、殺真菌剤として有用である。
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