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国際特許分類[C07D215/20]の内容

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本発明は、抗菌活性を有する一般式(I)の4−置換キノリン誘導体:
【化1】



に関する。本発明は、また、前記誘導体を製造する方法およびそのための中間体、ならびにこれを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】 鮮明な黄色で、有機溶剤特に乳酸メチル、乳酸エチルに対する溶解性が高い、新規なキノフタロン化合物を提供することである。
【解決手段】
下記一般式(1)で表されるキノフタロン化合物。
【化1】


(式(1)中、R〜Rは各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、−S−Rまたは−S−Rであり、Sは硫黄原子である。また、Rは酸素原子をエーテル結合の形で含むアルキル基であり、更に置換基としてヒドロキシ基を有してもよい。Rはヒドロキシ基を有するアルキル基である。ただしR〜Rのうち少なくとも1つは−S−Rである。) (もっと読む)


本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトP2Yレセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびP2Yレセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。 (もっと読む)


PPARγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び/または予防方法に用いられる。 (もっと読む)


本発明は、テトラヒドロキノリノン類及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループ I mGluR1であって、それ故に急性及び(又は)慢性神経疾患の制御及び(又は)予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、フッ素原子でのアミノ基の置換による、対応するアミンからの、フッ素化芳香族化合物の調製のための方法に関する。芳香環に少なくとも1個のアミノ基を有する芳香族化合物からのフルオロ芳香族化合物の調製法は、有機媒体中での三フッ化ホウ素源存在下における、該芳香族アミン化合物の、ニトロ化剤との反応と、その中間体分離を行わずに、ジアゾニウム塩の分解によりフルオロ芳香族化合物を直接与えるために、得られるジアゾニウム塩を含有する反応媒体の熱処理を行うことと、を特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)を有する化合物(mは、0、1、2又は3を表し;nは、0、1、2又は3を表し;Xは、酸素若しくは硫黄原子又はSO若しくはSO基を表し;R及びRは、互いに独立に、水素原子若しくはC1−3アルキル基を表し、又はR及びRは両者で−(CH−基(pは、n+pが2から5の間を変動する整数となるように、1から5の間を変動する整数を表す。)を形成し;Rは、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し;Rは、一般式CHRCONHRを有する基(Rは、水素原子又はC1−6アルキル基を表し、及びRは、水素原子又はC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキル−C1−6アルキレン基を表す。)を表し;並びに、Yは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し;該基は、必要に応じて置換されている。)に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

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【課題】本発明の課題は、一般式(I)で表される3−フルオロキノリンの新規な調製方法を提供することである。
【化1】



【解決手段】本発明は、一般式(IV)を有する化合物が、ホフマン分解を受けて、一般式(III)を有する化合物を生成し、一般式(III)を有する化合物が、一般式(II)を有するジアゾニウム塩を形成するような条件下で処理され、次いで一般式(II)を有する化合物が不活性有機溶媒中で加熱されることを特徴とする。
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本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物:エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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〔式中、Aは、置換基を有していてもよい3−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する;Xは、式−NH−C(=O)−で表される基または式−C(=O)−NH−で表される基等を意味する;Eは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する;ただし、Aは、置換基を1ないし3個有していてもよく、Eは、置換基を1または2個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 (もっと読む)


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